197210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transzdermális kezelésre alkalmas, hatóanyagként 2-amino--3-benzoil fenil-ecetsav származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 197210 10 alakítjuk. A kapott termék sárga színű por. Op.: 261-263 C° (bomlik). Analízis CisHioNCtoBrCl képletre Számított: C 44,09; H 2,96; N 3,43% Talált: C 43,85; H 2,91; N 3,96% 36. példa 2~amino-3-(4-bróm-benzoil)-5-klór-fenil-ecetsav-etilészter 40,9 g (0,1 mól) 2-amino-3-(4-bróm-benzoil)-5-klór-fenil-ecetsav-nátriumsó-monóhidrét 400 ml dimetil-formamiddal készített oldatét 32,0 g (0,2 mól) etil-jodiddal kezeljük és az oldatot éjszakán át állni hagyjuk környezeti hőmérsékleten. Ezután az oldatot 3,5 liter hideg vízbe öntjük, amikor a szilárd anyag fokozatosan kikristályosodik. A szilárd anyagot szűréssel összegyűjtjük, vízzel mossuk és abszolút etanolból átkristályositjuk. Ily módon 36,2 g cím szerinti vegyületet kapunk sárga színű szilárd anyag alakjában 91%-os kitermeléssel. Op.: 92-94 C°. Analízis CnHisBrClNCó képletre Számított: C 51,48; H 3,81; N 3,53% Talált: C 51,34; H 3,68; N 3,55% 37. példa Valamely olaj a vízben krémet, például az A összetételű készítményt (pH = 7,0 körül van), amely 5 tömeg% hatóanyagot, például 13. és 34. példa szerinti vegyületet, így 2- -amino-(4-bróm-benzoil)-fenil-ecetsavat és -nátriumsót, tartalmaz körülbelül 4 g krém (200 mg hatóanyag) mennyiségben ráviszünk körülbelül 15 cm2 emberi vagy állati bőrfelületre, amely gyulladásban van, illetve fáj a fájdalom enyhítése érdekében. A fájdalom enyhülése körülbelül 2-4 órával az alkalmazás után jelentkezik és körülbelül 2-4 napig tart. Ezután még további krémmennyiséget vihetünk rá a bőrre a fájdalom csökkentése végett. 38. példa Abban az esetben, ha a 37. példa szerint járunk el, de a hatóanyagot a 2. példa szerinti vegyülettel, így 2-amino-3-benzoil-fenil-ecetsav-etilészterrel, helyettesítjük, akkor a fájdalmat és a gyulladást hasonló módon csökkenthetjük. 39. példa Abban az esetben, ha a 37. példa szerint járunk el, de a hatóanyagot a 26. példa szerinti vegyülettel, így a 2-amino-3-(4-metil-benzoil)-5-klór-fenil-ecetsavat nátriumsó- 6 jaként, helyettesítjük, akkor fájdalmat és a gyulladást hasonló módon csökkenthetjük. 40. példa Abban az esetben, ha a 37. példa szerint járunk el, de az 1-36. példa szerinti vegyülettel helyettesítjük a hatóanyagot (a 37- -39. példákban említett hatóanyagon kívül), akkor a fájdalmat és a gyulladást hasonló módon csökkenthetjük. 41. példa Valamely hidrogél-készítményt, például a C összetételű kompozíciót, amely 5 súly% hatóanyagot, például 13. és 34. példa szerinti vegyületet, így 2-amino-3-(4-bróm-benzoil)-feiiil-nceLsavat riátriumsóként tartalmaz, körülbelül 4 g (200 mg hatóanyag) hidrogél mennyiségben ráviszünk körülbelül 15 cm2 emberi vagy állati bőrfelületre, ahol ízületi gyulladásos tünetek jelentkeznek, annak érdekében, hogy enyhítsük a fájdalmakat. A fájdalom enyhülése körülbelül 2-4 órával az alkalmazás után jelentkezik és körülbelül 2-4 napig tart. Ezután még további hidrogélt vihetünk rá a bőrre a fájdalom csökkentése végett, 42. példa Abban az esetben, ha a 41. példa szerint járunk el, de az 1-36. példa szerinti vegyületekkel helyettesítjük a hatóanyagot, akkor a fájdalmat és a gyulladást hasonló módon csökkkenthetjük. 43. példa Valamely olaj a vízben krémet, például az A összetételű készítményt (pH = 7,0), amely 5 tömeg% hatóanyagot, például 13. és 34. példa szerinti vegyületet, így 2-araino-3- - (4- b róm- benzoíl)- be nzol-ecetsavat nátriumsóként tartalmaz körülbelül 4 g krém (200 mg hatóanyag) mennyiségben, készítünk és egy befogadó edénybe töltünk, amelyet később a .Gyógyszerkészítmények és beadási módok' címszó alatt ismertetünk, beadunk embernek vagy állatnak, akkor az nagy mértékben egyhíti a fájdalmakat és a gyulladást ilyen tünetek jelentkezése esetén. 44. példa Abban az esetben, ha a 43. példa szerint járunk el, de a hatóanyagot az 1-36. példa szerinti vegyülettel helyettesítjük, akkor a fájdalmat és a gyulladást hasonló módon csökkenthetjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
