197210. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transzdermális kezelésre alkalmas, hatóanyagként 2-amino--3-benzoil fenil-ecetsav származékokat tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
23 197210 24 sonlóak, ezektől az adagoktól szükség esetén eltérhetünk. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű 2-amino-3-benzoil-fenil-ecetsav-származékot vagy ennek hidrátját tartalmazó gyógyszerkészítmény előállítására, az általános képletben R1 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy gyógyszerészetileg elfogadható kation; R2 hidrogénatom vagy halogénatom; X hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy (1-4 szénatomos alkil)-tio-csoport; azzal jellemezve, hogy az ismert módon előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítésnél szokásosan alkalmazott vivőanyagok legalább egyikével és adott esetben valamely segéd- és/vagy adalékanyaggal összekeverve, előnyösen 6,5-8,0 pH-jú, transzdermális kezelésre alkalmas gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vivőanyagként 6,5-8,0 pH-jú olaj a vízben tipusú krémet használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vivöanyagként hidroxi-etil-cellulózt magába foglaló vizet tartalmazó hidrogélt használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R1 nátriumion. 5 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-amino-3- -benzoil-fenil-ecetsav-etilésztert használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-amino-3-10 -[ (4-metiltio)-benzoil]-5-fluor-fenil-ecetsav Na-sóját használjuk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-amino-3- -(4-bróm-benzoil)-fenil-ecetsav etilészterét 15 vagy Na-sóját használjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-amino-3- -(4-bróm-benzoil)-fenil-ecetsav-nátriumsó-szeszkvihidrátot használjuk. 20 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-amino-3- -(4-bróm-benzoil)-5-klór-fenil-ecetsav-nátriumsó-monohidrátot használjuk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás, az-25 zal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-amino-3-(4-bróm-benzoil)-5-klór-fenil-ecetsavat vagy Na-sóját használjuk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2-ami-30 no-3-(4-metil-benzoil)-5-klór-fenil-ecetsav Na-sóját vagy Na-só hidrátját használjuk. 1 rajz A kiadásért felel a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 90.2029.66-4 Alföldi Nyomda Debrecen - Felelős vezető: Benkő István vezérigazgató 13
