197205. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antianginás hatású gyógyászati készítrmények előállítására
9 197205 10 A szárított granulátumot a magnézium-sztearáttal alaposan összekeverjük, majd a kapott keverékből megfelelő szerszámmal ellátott tablettázógépen 300,0 mg súlyú, 25,0 mg hatóanyag-tartalmú tablettákat préselünk. Egy sarzsban 1000 tablettát készítünk. 2. példa Alábbi összetételű drazsékat készítünk: Komponens Mennyiség, mg/drazsé (I) általános képletű hatóanyag 50.0 Tejcukor 94.0 Poli/vinil-pirrolidon/ 4.0 Magnézium-sztearát 2.0 Összsúly: 150.0 mg Az 1. példa szerinti eljárással granulátumot készítünk és 150 mg súlyú drazsémagot préselünk (sarzs nagyság 1000 db). A drazsémagokat önmagéban ismert módon talkumból és cukorból álló réteggel vonjuk be, majd egyészségügyi szempontból alkalmas ételfestékkel színezzük és méhviasszal polírozzuk. 3. példa 25,0 g (I) általános képletű hatóanyagot 1000 ml desztillált vízben oldunk és az oldatot 500 ampullába töltjük. Ily módon 25 mg//ml hatóanyag-tartalmú, 2 ml oldatot tartalmazó ampullákat nyerünk. 4. példa Alábbi összetételű zselatin-kapszulákat készítünk: Komponens: Mennyiség, mg/kapszula (I) (I) általános képletű hatóanyag 25.0 Kukorica-keményítő 122.0 Kolloid-szilícium-dioxid 3.0 Összsúly: 150.0 A fenti komponenseket homogenizáljuk, majd kemény zselatin-kapszulákba töltjük. Egy sarzsban 1000 db 25,0 mg hatóanyag-tartalmú, 150,0 mg súlyú kapszulát állítunk elő. SZABADALMI IGÉNYPONT Eljárás hatóanyagként valamely (I) általános képletű vegyületet /mely képletben A) ha n jelentése 4, úgy Ai) R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek, R jelentése fenilcsoport, A jelentése trimetilén-csoport, R1 és Rz metilcsoportot jelent és a molekula E,Z-konfigurációjú; vagy A2) R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek, R jelentése p-klór-fenil-csoport, A jelentése etiléncsoport, R1 jelentése izopropil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom és a molekula E,E-konfigurációjú; vagy A3) R3 és R4 együtt vegyérték vonalat képeznek, R jelentése p-klór-fenil-csoport, A jelentése trimetilén-csoport, és R1 és R2 jelentése izopropil-csoport és a molekula E,E-konfigurációjú; vagy A4) R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek, R jelentése fenilcsoport, A jelentése trimetilén-csoport, R1 és R2 jelentése izopropil-csoport és a molekula E,E-konfigurációjú; vagy As) R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek, R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport, R1 jelentése izopropil-csoport, R2 jelentése hidrogénatom, és a molekula E,E-konfigurációjú; vagy Aß) R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek, R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport, R1 és R2 izopropil-csoportot képez és a molekula E,E-konfigurációjú; vagy B) ha n jelentése 5, úgy Bi) R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek; R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport, R1 és R2 jelentése metilcsoport és a molekula Z,E-konfigurációjú; vagy B2) R3 és R4 egyaránt hidrogénatomot jelent, R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport, R1 és R2 jelentése metilcsoport és a molekula E-konfigurációjú; vagy B3) R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek, R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport, R1 és R2 jelentése metilcsoport és a molekula E,E-konfigurációjú; vagy B4) R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek, R jelentése fenilcsoport, A jelentése etiléncsoport, R1 és R2 jelentése izopropil-csoport és a molekula Z,E-konfigurációjú; vagy C) n jelentése 6, R3 és R4 együtt vegyértékvonalat képeznek; R jelentése fenil-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
