197201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás orális adagolásra alkalmas szabályozott hatóanyagleadású gyógyszerkészítmény előállítására
12 197201 13 Szabályozott hatóanyagleadású tabletta nem éhgyomorra Szabályozott hatóanyagleadású kapszula éhgyomorra összehasonlító kapszula éhgyomorra AUCo48 (ng h/ml) 34.73 34.67 49.65 Caax (ng/ral) 3.70 1.77 14.22 Tűi (óra) 8.55 9 1.89 A vizsgálatok szerint a találmány sze- H* példa rint előállított készítmény relativ biohasznosíthatósága több mint 65 %. 15 Zsirszerü segédanyag nélküli talettát állítunk elő a következő összetétellel: 9. példa Izradipin 10 mg laktóz 287 mg Tablettát állítunk elő a következő össze-20 hidroxipropil-metilcellulóz tétellel: (15.Pa.s.) 30 mg hidroxipropil-metilcellulóz a) Pindolol 20.0 mg (4.000 cps) 45 mg b) laktóz 68.5 mg polivinilpirrolidon 20 mg c) cetil-palmitát 20.0 mg 25 szilicium-dioxid 4 mg d) hidroxipropil-metilcellulóz magnézium-sztearát 4 mg (lOO.Pa.s.) 110.0 mg e) cellulóz 50.0 mg 400 mg f) magnézium-sztearát 1.5 mg 30 270.0 mg SZABADALMI IGÉNYPONTOK A készítmény előállításához a c) komponenst megolvasztjuk és hozzáadjuk az a) és b) komponens keverékéhez. A d), e) és f) komponenseket az a), b) és c) komponensek granulált masszájához adjuk, majd a kapott keveréket tablettává préseljük. In vitro felszabadulás: Idő (óra) Hatóanyag felszabadulás (%) 1 2 3 4 6 24 18 31 42 47 54 88 10. példa Zsirszerü segédanyag nélküli kapszulát állítunk elő a következő összetétellel: Izradipin 10 mg mikrokristályos cellulóz 57 mg hidroxipropil-metilcellulóz (4.Pa.s.) 90 mg szilicium-dioxid 1 mg magnézium-sztearát 2 mg 160 mg 1. Eljárás orális adagolásra alkalmas sza- 35 bályozott hatóanyagleadású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a) dietil-4-(2,l,3-benzoxadiazol-4-il)-l,4-dihidro- 2,6- dimetil-3,5-piridin-dikarboxilá-40 tot’ b) izopropil-metil-4-(2,l,3-benzodiazol-4-il)-l,4-dihidro-2,6-dimetil-3,5-piridin-dikarboxilátot vagy c) l-(lH-indol-4-il-oxi)-(/l-metil-etil/-ami-45 no)-2-propanolt tartalmazó részecskéket adott esetben inert zsírsav-észter olvadékában történő diszpergálás, hűtés és granulálás után, ahol a hatóanyag és a zsírsav-észter tömegaránya 50 1:0,02-1:3, duzzadóképes hidrofil segédanyaggal és adott esetben gyógyszerészeti segédanyaggal vonunk be, ahol a hatóanyag és a hidrofil segédanyag tömegaránya 1:0,2-1:20, és a keveréket önmagában ismert módon 55 kapszulázzuk vagy tablettázzuk.(Elsőbbsége: 1986. 09. 19.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidrofil segédanyagként cellulózhidrokolloidot alkalmazunk. (Elsőbbsé-60 ge: 1986. 09. 19.) 3. Az 1 vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hidrofil segédanyagként hidroxipropil-metilcellulózt alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 09. 19.) 65 8
