197029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma(acil-amino)-benzamidok előállítására

11

197 029

12

/. táblázat Szabadalmi igénypontok

Az (l) általános képletü >együlctek görcsös rángás ellenes hatása

Példaszám

Elektrosokk

EDjo

(mg/kg)*

Az adagolás utáni idő (perc)**

1.

3,6

120

2.

10,5

60

3.

8,2

120

4.

22.2

60

0.

ca. 100

60

6.

54

180

11.

4,5

60

12.

8,0

30

13.

6,3

120

14.

. 3,6

60

15.

9,5

60

16.

3,75

120

17.

112

30

18.

17,5

180

19.

26,9

180

20.

42,5

180

21.

5,1

120

22.

28

60

23.

3,2

60

♦orális dózis (tápanyagban) lásd a teszt leírását

♦♦optimális választ eredményező idő (az adagolás és az elektrosokk alkalmazása között eltelt idő).

1. Eljárás az (1) általános képletű vegyület vagy gydgyszerészetileg elfogadható savaddíciós sói elő- 5 állítására, ahol az általános képletben

R, jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol Rh és R9 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámű alkilcsoport, vagy a nitrogénatommal együttesen R8 és R, jelentése pirrolidino-cso- TQ port, piperidino-csoport, homopiperidino-csoport, morfolino-csoport vagy N-metil-piperazino-csoport és „alk” jelentése 1-4 szénatomszámú alifás telített szénhidrogénből leszármaztatható két vegyértékű gyök, R2, R3, R4, 15 R5, Ré és R7 hidrogénatom, vagy metilcsoport;

és n jelentése 0 vagy 1 egész szám; azzal jellemezve, hogy

egy (II) általános képletű vegyiiletet, ahol R2, R3, R4, Rj, Rfl, R7 és n jelentése a fent megadott, és R; jelentése brómatommal vagy klóratommal 20 szili szlituált 1-4 szénatomszánuí alkilcso[>ort, egy (XVII) általános képletű aminnal, ahol R8j R,7 jelentése a fenti, reagáltatjuk, és kívánt esetben a termékből gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sót képezünk.

25 2 Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemez ve, hogy 4 - (/klór - acetil/ - amino) - N - (2,6 - dimetil - fenil) - benzamidot a (XVII) általános kép"‘etű aminnal reagáltatunk, ahol az általános kép’etben R8 és R, jelentése az 1. igénypontban 30 megadott.

3 Az 1. igénypont szerinti eljárás 4 - [(/dietil - amino/ - acetil) - amino] - N - (2,6 - dimetil - fenil) - benzamid előállítására, azzal jellemezve, hogy 4 - [(klór - acetil) - amino] - N - (2,6 - dimetil - fenil) - benzamidot dietil - aminnal reagáltatunk.

2 db rajz

7