197029. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma(acil-amino)-benzamidok előállítására
(19) HU MAGYAR köztársaság ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21)(3752/86) (22) A bejelentés napja: 86. 08. 29. A bejelentés elsőbbsége: (33) us (32) 85. 08. 30. (31) (771,455) (41) (42) Közzététel napja: 87. 05. 28. (45) A leírás megjelent:' 90. 07. 18 (11) (13) 197 029B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4: C07 K5/02 A 61 K 37/02 Fcltaláló(k): (72) Robertson David Wayne, Greenwood, Beedle Edward Earl, Indianapolis,; Indiana, US Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US (54) ELJÁRÁS P-(AClL-AMlNO)-BENZAMIDOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 57 (KIVONAT) A találmány tárgya eljárás rángógörcsös megbetegedések kezelésére vagy megelőzésére alkalmas új (1) általános képletű vegyület vagy gyógyszerészetileg elfogadható saVaddfciós sói előállítására, ahol az általános képletben R] jelentése (VI) általános képletű csoport, ahol Re és R, hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámü alkilcsoport vagy a nitrogénatommal együttesen Rg és R, jelentése pirrolidino-csoport, piperidino-csoport, homopiperidino-csoport, morfolino-csoport vagy N - metil - piperazino - csoport és „aik” jelentése 1-4 szénatomszámú alifás telített szénhidrogénből leszármaztatható két vegyértékű gyök, R2, R3, R*, R5, R6, és R7 hidrogénatom, vagy metilcsoport; és n jelentése 0 vagy egész szám. A találmány szerinti eljárás szerint egy (II) általános képletű vegyületet, ahol R2, R3, R,, R5, R«, R, és n jelentése a fent megadott, és Rj jelentése brómatommal vagy klóratommal szubsztituált 1-4 szénatomszámú alkilcsoport, egy (XVII) általános képletű aminnal, ahol Rg, R,, jelentése a fenti, reagáltatjuk, és kívánt esetben a termékből gyógyszerészetileg elfogadható savadclíciós sót képezünk. 0) (II) 0 1 Vc~x (in) 0 t, raokcióvazlat RBR9NH ( XVII )
