197023. lajstromszámú szabadalom • Eljárás eritromicin-származékok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítményewk előállítására

5

197 023

6

it képezik a gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sók, melyek a meleg vérű állatok kemoterápiájában használhatóak.

Jellegzetes (i) általános képletű vegyületeket mutat az I. táblázat.

I. táblázat

Jellegzetes (1) általános képletű vegyültetek

Vegyület

sorszáma

Rí Rí

R3 R4

1.

H —NHMe

OH Me

2.

11 —N! Hit

OH Mc

3.

H —NHPr

OH Me

4.

H —NH(n-Bu)

OH Me

5.

H -NH(CH2>Me

OH Me

6.

H —NH(CH2)5Me

OH Me

7.

H —NH(CH2>Me

OH Me

8.

H -NH(CH2)7Me

OH Me

9.

H -NH(CH2},Me

OH Me

10.

H —NH(CH2)„Me

OH Me

11.

H —NH(CH2)2CH(Me)2

OH Me

12.

H —NHCH2CH(Et)2

OH Me

13.

H —NK((cisz-dec-4-enil)

OH Me

14.

H — NH(transz-dec-4-enil)

OH Me

15.

H —N HCH2(ciklohex- 3-enil)

OH Me

16.

H —NHCH2(ciklooktil)

OH Me

17.

H —NHfCHrjjPh

OH Me

18.

H —NHCH2C s CPh

OH Me

19.

H —NHCH2(endo-5- norbomén-2-il)

OH Me

20.

H -NHCH2(exo-5- norbomén-2-ii)

OH Me

21.

H -NH(CH2)sOH

OH Me

22.

H -NHCH2C(Me)2CH2OH

OH Me

23.

H —NH(CH2)3OMe

OH Me

24.

H —NH(3,7-diMe-7- McO-oktil)

OH Me

25.

i í -Ni 1(0112)20(C1I2)2OMe

OH Me

26.

H -NH(CH2)3SMe

OH Me

27.

H —NHCH2(2-COOEt-cikloprop-l-il)

OH Me

28.

H —NH(undec-lO-en-l-il)

OH Me

29.

H —NHfCHi)jCN

OH Me

30.

H -NH(CH2)2(2,6,6-tri- Meciklohex-1 -en-1 -il)

OH Me

31.

H -NH(CH2)2OCH3

OH Me

32

H —NH(CH2)20(CH2)30Et

OH Me

33.

H —NH(CH2)30(CH2)20Me

OH Me

34.

H -NH(CH2)20(CHj)2- NMe2

OH Me

35.

H -NH(CH2)30(CH2)2- N(CH3),

OH Me

36.

H —NH(CH2)2S(CH2)2OMe

OH Me

37.

H —NHEt

H Me

38,

H -NHPr

H Me

39.

H —NH(CH2)sMe

H Me

40.

H —NH(CH2)2CH(Me)2

H Me

41.

H -NH(CH2)»CH3

H Me

42.

H —NH(cisz-dec-4-enil)

H Me

43.

H —NHCH2(ciklohex- 3-enil)

H Me

44.

H —NH(CH2)3Ph

H Me

I. táblázat (folytatás)

Vegyület

sorszáma

r3

R* (Ri=H)

45.

H --NHCH2C=CPh

H

Me

49.

H --NH(CI h),0(CH2)20Me

II

Me

52.

H --NH(CH2)3OMe

H

Me

53. -NHPr

H

OH Me

54. —NHPr

H

H

Me

69.

OH

CH3 — N(Me)2

70.

OH

CH3 —N(Me)(iPr)

71.

OH

CH3 —N(ciklohexi!)(Me)

72.

OH

CR, -N(CH2)5

73.

Oil

CH, -N(CH2)2

75.

11

Cl Ij —N(CI 12)4

76.

H

CH3 —N(Et)(Me)

77.

OH

H —N(Me)2

78.

H

H —N(Me)2

A találmány tárgyát képező új származékok a patogén baktériumok, különösen a üram-pozitív baktériumok és a Gram-negat/v coccusok, például a Haemophilus influenzae széles spektrumának növekedését gátolják. A II. táblázat azokat a minimális gátló koncentrációkat (MGIC) foglalja össze, melyeknél ezek a vegyilletek a standard agar-hfgításos meghatározás alapján bizonyos organizmusokat gátolnak.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

4