197019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazolo (4,5-c) kinolin-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 197 019 14 számú alkoxicsoportot vagy R, hidrogénatomot és R2 halogénatomot képvisel - azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű 3 - amino - 4 - merkapto - kinolint vagy savaddiciós sóját (mely képletben R, és R2 jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű (mely képletben R jelentése a fent megadott) karbonsavval vagy reakcióképes származékával reagáltatunk; vagy b) valamely (II) általános képletű 3 - amino - 4 - merkapto - kinolint (mely képletben R, és R2 jelentése a fent megadott) vagy savaddiciós sóját oxidálószer jelenlétében valamely (V) általános képletű aldehiddel reagáltatunk (mely képletben R jelentése a fent megadott); vagy c) valamely (IV) általános képletű vegyületet (mely képletben R, Rj és R2 jelentése a fent megadott) ciklizálunk; majd kívánt esetben egy, az a), b) vagy c) eljárással kapott (1) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű karbonsav reakcióképes származékaként egy savanhidridet, ortokarbonsav-lrialkilésztert, savhalogcnidct vagy észtert alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános kcpletű karbonsav reakcióképes származékaként ortokarbonsav - tri(kis szénatomszámú alkil) - észtert alkalmazunk és a reakciót ezen észter fölöslegében hajtjuk végre. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 - 160 °C-on végezzük el és a keletkező alkoholt a reakcióelegyből folyamatosan eltávolítjuk. 5. A 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy oxidálószerkent a levegő oxigénjét alkalmazzuk. 6. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy az 5. génypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a eakciót 20-160 'C-on hajtjuk végre. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, g hogy a reakciót alkanolos - előnyösen metanoios vagy etanolos - közegben végezzük cl. 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást vízelvonószer jelenlétében végezzük el. jq 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy vízclvonószcrként polifoszforsavat alkalmazunk. 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100- 180 'C-on végezzük 15 el-11. A 8 - 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót inert oldószerben vagy a vízelvonószer fölöslegében hajtjuk végre. 12. Az 1 - 11. igénypontok bármelyike szerinti eljá-20 tás, tiazolo[4,5-c]kino)in és gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sói — különösen hidrokloridja és etánszulfonátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV) és (V) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben R, Rí 25 és R2 jelentése hidrogénalom, majd kívánt esetben a kapott tiazolo[4,5-c]kinolint gyógyászatilag alkalmas savaddiciós sójává — különösen hidrokloridjává vagy etánszulfonátjává - alakítjuk. 13. Eljárás gyógyászati készítmények - különösen 30 centrális depresszív hatású készítmények - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet (mely képletben R, R, és R2 jelentése az I. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkal-35 más savaddiciós sóját mint hatóanyagot inert, nemtoxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal összekeverünk és galenikus formára hozunk. 1 db rajz 8
