197018. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (4639/86) (22) A bejelentés napja: 86. 11. 10. A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (11) (13) 197 018B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 D 501/46; A 61 K31/545 (32) 85. 11. 11. (31) (P 35 39 901.5) (41) (42) Közzététel napja: 87. 07. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 07. 04. Fellaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) dr. Laltrell Rudolf, Königstein, dr. Dürckheimer Walter, Hattersheim am Main, Hoechst AG., Frankfurt am Main, DE dr. Kirrstetter Reiner, Kelkheim, dr. Seibert Gerhard, Darmstadt, DE (54) ELJÁRÁS CEFEM-KARBONSAV SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képlett! cefalosporin-származékok előállítására — a (1) általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkílcsoport, amely adott esetben karboxil-, karbamoil~, N-metil-karbamoil-csoporttal, egy vagy két halogénatommal, egy vagy két tiazoÜl-, fenil-, ciklopropil- vagy imidazolil-csoporttal lehet helyettesítve, 2—6 szénatomos alkenilcsoport, amely adott esetben karboxilcsoporttal lehet helyettesítve, 2— 4 szénatomos alkinilcsoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, amelyek adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy karboxilcsoporttal lehet helyettesítve, R3 jelentése imidazol-l-ü-csoport, amely adott esetben egy vagy két 1—4 szénatomos, adott esetben hidroxil-, karboxil-, ciano-csoporttal szubsztitiiált alkil-csoporttal, egy vagy két, adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal védett karboxilcsoporttal, nitrocsoporttal, 3— 6 szénatomos cikloalkilcsoporttal, 1 vagy 2 halogénatommal, fenilcsoporttal, vagy metil-tio-csoporttal, adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, hidroxil- vagy metil-amino-csoporttal helyettesített karbamoilcsoporttal lehet helyettesítve, vagy 3—6 szénatomos ciklohexilcsoporttal lehet kondenzálva, és R4 jelentése hidrogénatom vagy pivaloi!-oxi-metilcsoport. (i)
