197015. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás alfa-amino-p-hidroxi-benzil-penicillin tihidrát előállítására

(19) HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁGI

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) (4143/85) (22) A bejelentés napja: 85. 10. 29.

(11) (13)

197 015B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

(A módosítási

elsőbbség(ek) napja): 88. 10. 17 (26947/88)

C 07 D 499/68;

(41) (42) Közzététel napja: 87. 09. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 07. 04.

Feltaláló(k): (72)

dr. Zsuga Miklós, 20,5%, dr. Elek Sándor, 20%, Melczer István, 15%, dr. Nemes Sándor, 10%, Karácsonyiné dr. Kiss Anikó 7%, Kocsár Barna, 5%, dr. Borbély Szabolcs, 5%, dr. Antal Ernő, 5%, Nagy József, 5%, Jarabin Márta, 2,5%, Debrecen, dr. Kelen Tibor, 5%, Budapest, HU

Szabadalmas: (73)

BIOGAL Gyógyszergyár, Debrecen, HU

(54) ÚJ ELJÁRÁS a -AMINO - P - HIDROXI - BENZILPENICILLIN - TR1HIDRÁT ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya javított eljárás a - amino - p - hidroxi - benzilpenicillin - trihidrát előállítására. Találmányunk szerinti eljárásban a vegyesanhidrid képzésnél (—5)—(—10) "C hőmérsékletet alkalmazunk. Ezáltal lehetővé válik a reakció gyors lefutása és a hőérzékeny vegyesanhidrid stabilizálása is. A reakciósorozat végén a védőcsoport lehasítása előtt a tömény sósavat (—55)—(75) *C-on adagoljuk be a reakcióílegybe, azáltal kiküszöbölj ük a tömény sav beadagolásakor fellépő káros lokális hőeffektusokat és a tülsavanyodást. A kevertetés befejeztével a hőmérsékletet 0 "C-ra emeljük, amely hőmérséklet optimális a hidrolízis szempontjából.

A találmányunk szerinti továbbfejlesztett eljárás több mint 80%-os kihozatallal, képes gyógyszerkönyvi minőségű a-amino - p - hidroxi - benzilpenicillin - trihidrát előállítására.

0

VII.