197013. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (5-heterociklusos)-metilén-peném-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR köztársaság SZABADALMI LEÍRÁS (21) (300/85) (22) A bejelentés napja: 85. 01. 25. A bejelentés elsőbbsége: (33) GB. (32) 84. 01. 26. 84. 07. II. 84. 10. 12. (31) (8402085), (8417659), (8425889) (11) (13) 197 013B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4: C 07 D 499/00; A 61 K 31/43 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI hivatal (41) (42) Közzététel napja: 86. 05. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 07. 04. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Frederick Osborne Neal, Rusper, GB Beecham Group p.l.c., Brentford, Middlesex, GB (54) ELJÁRÁS (5-TAGŰ HETEROCIKLUSOS CSOPORTTAL HELYETTESÍTETT) METILÉN - PENEM- SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, új 6 - alkilidén - penem - származékok előállítására. R1 és R2 közül egyik hidrogénatom, másik adott esetben egyszeresen vagy kétszeresen 1 - 4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített öttagú aromás heterogyűrűs csoport, amely egyik szénatomjával kapcsolódik és heteroatomként egy kén- vagy oxigénatomot és ezenkívül 1 - 2 nitrogénatomot vagy 2 — 4 nitrogénatomot tartalmaz és R3 hidrogénatom, hidroxi - (1 -4 szénatomos)alkil - csoport, 1 - 4 szénatomos alkil - tio - csoport, hidroxi - (1 —4 szénatomos) - alkil - tio - csoport. A találmány szerint úgy járnak el, hogy egy (IIID) általános képletű pencmszármazékból - ahol Rl és _ R2 jelentése a már megadott és Rx jelentése karboxil-védőcsoport, előnyösen nitro - benzil - csoport, és R16 jelentése azonos R3 jelentésével - a (II) általános képletű vegyületet - a képletben X jelentése kilépő csoport, előnyösen acetoxi-csoport - elvonják, a karboxil-védőcsoportot eltávolítják, és kívánt esetben a kapott savat sóvá alakítják. R1 H-X (I) (II) (MD)
