197009. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-hidroxi-metil-karvapenem-származékok előállítására
7 197 009 8 szemben és így túltesznek a hasonló szerkezetű vegyületeken. Az űj hatóanyagok értékes tulajdonságai lehetővé teszik azok kemoterápiás felhasználását, valamint konzerválószerként történő alkalmazását szervetlen és szerves anyagok, elsősorban bármely típusú szerves anyagok, például polimerek, kenőanyagok, színezékek, szálak, bőrök, papír, fa, élelmiszer, valamint víz védelmére. Az új hatóanyagok mikroorganizmusok igen széles spektruma ellen hatásosak. Segítségükkel Gram-neptív és Gram-pozitív baktériumok és baktériumszerű mikroorganizmusok leküzdhetők, illetve a kórokozók által okozott betegségek meggátolhatok, javíthatók és/vagy gyógyíthatók. Az új hatóanyagok különösen hatékonyak baktériumok és baktériumszerű mikroorganizmusok ellen. így előnyösen felhasználhatók lokális és szisztémiás fertőzések megelőzésére és kemoterápiájára humán és állatgyógyászatban. A hatóanyagok felhasználhatók például az alábbi kórokozók által okozott lokális és/vagy szisztémiás fertőzések kezelésére és/vagy meggátlására: Gram-pozitív kókuszok, például Staphilococcus (Staph, aureus, Staph, epidermidis) és Streptococcus (Strept. agalactiae, Strept. faecalis, Strept. pneumoniae, Strept. pyogenes), Gram-negatív kókuszok (Neisseria gonorrhoeae), valamint Gram-negatív törzsek, így Enterobaktericee, például Escherichia coli, Hämophilus influenzae, Citrobacter (Citrob. freundii, Citrob. divemis), Salmonella és Shigella, továbbá Klebsiellen (Klebs. pneumoniae, Klebs. oxytoca), Enterobacter (Ent. aerogenes, Ént. agglomerans), Hafnia, Serratia (Serr. marcenscens), Proteus (Pr. mirabiüs, Pr. rettgeri, Pr. vulgáris), Providencia, Yersinia, valamint Acinetobacter törzsek. Az antibakteriális hatás kiteljed még a Pseudomonas törzsekre (Ps. aeruginosa, Ps. maitophilia), valamint erősen anaerob baktériumokig. például Bacteroides fragilis, a Peptococcus törzs képviselőire, Peptostreptococcus, valamint Clostridium törzsekre, továbbá mikopiazmákra (M. pneumoniae, M. hominis, M. urealyticum), valamint mikobaktériumokra, például Mycobacterium tuberculosis. A kórokozók fenti felsorolása csupán példaszerű, és nem tetkinthető korlátozásnak. Az új hatóanyagokkal példaképpen gyógyíthatók, javíthatók és/vagy meggátolhatok az alábbi betegségek: fertőzéses betegségek embereknél, így például Otitis, Pharyngitis, Pneumonie, Peritonitis, Pyelonephritis, Cistitis, Endocarditis, System-fertőzések, Bronchitis (akut vagy krónikus) és szeptikus megbetegedések, a felső légutak megbetegedései, diffúz Pnabronchiolitis, pulmonáris emflszémia, dizentéria, Enteritis, májabszcessze, uretritisz, Prostatitis, Epididimytis, gasztrointesztinális fertőzések, csont- és ízületifertőzések, cisztafibrózis, fcőrfertőzések, operáció utáni sebfertőzések, Abszesse, Phlegmone, sebfertőzések; elfertőződött égési sérülések, szájkörnyéki fertőzések, fogoperációk utáni fertőzések, Osteomyelitis, szeptikus artritisz, Cholecystitis, Appendicitisszel összekötött Peritonitis, Cholangitis, intraabdominális Abszesse, Pankreatitis, Sinusitis, Mastoiditis, Mastitis, Tonsillitis, Typhus, Meningitis és az idegrendszer fertőzései, valamint Salpingitis, Endometritis, genitális fertőzések, Pelveoperitonitis és szemfertőzések. Az embereken kívül az új hatóanyagok felhasználhatók állatoknál bekövetkező bakteriális fertőzések kezelésére is. Példaként említhető: Sertéseknél: Coli-diarrhoe, Enterotoxémia, szepszis, dizentéria, Salmonellose, Metritis-Mastitis-Agalaktiac szindróma és Mastitis; Kérődzőknél (szarvasmarha, juh és kecske): Diarrhoe, szepszis, Bronchopneumonia, Salmonellose, Pasteurellose, Mykoplazmose, genitális fertőzések; Lónál: Bronchopneumonia, csikóbénulás, puerterális 6s posztpucrtcrális fertőzések és Salmonellose; Kutyánál és macskánál: Bronchopneumonia, Diarrhoe, Dermatitis, Otitis, agyi fertőzések és Prostatitis; Szárnyasoknál (tyúk, galamb, díszmadarak és egyebek): Moy mikoplazmózis, E. coli fertőzések, krónikus légúti megbetegedések, Salmonellozis, Pastorellozis, Psittakózis. Az új hatóanyagok felhasználhatók továbbá haszon- és díszhalak nevelése és tartása közben jelentkező bakteriális megbetegedések kezelésére, ahol az antibakteriális hatás a fent felsorolt kórokozókon kívül kiteljed például a Pasteurella, Brucella, Campylobacter, Listeria, Erysipelothrix, Coryne-baktériumok, Borellia, Treponema, Nocardia, Rikettsia, Y ersinia fajtákra is. A találmány szerinti eljárással kapott gyógyszerkészítmények egy vagy több új hatóanyag mellett nemtoxikus inert gyógyászatiig alkalmas hordozóanyagokat és segédanyagokat tartalmaznak. A gyógyszerkészítmények különböző formák, például tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, szuppozitóriumok és ampullák formájában fordulhatnak elő, amelyek hatóanyag-mennyisége megfelel az egyes dózis tört részének, vagy annak sokszorosának. Dózisegységek tartalmazhatnak például 1,2,3 vagy 4 egyes dózist, vagy 1/2,1/3 vagy 1/4 egyes dózist. Az egyes dózis előnyösen olyan hatóanyag-mennyiséget jelent, amelyet egyszeri adagolással alkalmazunk, és amely általában a napi dózis teljes mennyiségének, illetve annak fele, harmada vagy negyede mennyiségének felel meg. Nem-toxikus, gyógyászatiig alkalmazható inert hordozóanyagok alatt szilárd, félszilárd vagy folyékony hígftószereket, töltőanyagokat és formulázási segédanyagokat értünk. Előnyös készítmények a tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák, granulátumok, szuppozitóriumok, oldatok, szuszpenziók és emulziók, paszták, kenőcsök, gélek, krémek, púderekés aeroszolos készítmények. A tabletták, drazsék, kapszulák, pirulák és granulátumok a hatóanyagok mellett szokásos hordozóanyagokat tartalmazzák, így (a) töltőanyagokat, például keményítőt, tejcukrot, nádcukrot, glukózt, mannitot vagy kovasavat; (b) kötőanyagokat, például karboxi-metil-cellulózt, alignátekat, zselatint, vagy poli(vini 1- pirrolidon)-t; (c) nedvesftŐszereket, például glicerint, (d) szétesést elősegítő szereket, például agar-agart, kálcium-karbonátot vagy nátrium-karbonátot; 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
