197008. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hexahidro-8-hidroxi-2,6-metano-2H-kinolizin-3(4H)-on származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

köztársaság

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (4918/87) (22) A bejelentés napja: 87. 11. 02.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US (32) 86.11. 03.

(31) (926 619)

(41) (42) Közzététel napja: 88. 05. 30. (45) A leírás megjelent: 90.08.23.

(11) (13)

197 008 B

Nemzetközi osztályjelzet:

(51) Int. Cl.4:

C07 D 471/18; A 61K31/395

Feltaláló(k): (72)

Giitos Maurice Ward, Plobsheim, FR

Szabadalmas: (73)

Merrell Dow Pharmaceuticals Inc., Cincinnati, Ohio, US

(54) ELJÁRÁS HEXAHIDRO - 8 - HIDROXI - 2,6 - METANO - 2H - KINOLIZIN - 3(4H) - ON -ÉSZTEREK ÉS SZÁRMAZÉKAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új fájdalomcsillapító hatású, (I) általános képletű vegyületek — ahol A jelentése =H2> =0 vagy =(H) (OH);

B jelentése =H2 vagy =(H) (CH3);

Rj (a) vagy (b) általános képletű csoport, ahol Z jelentése =NH csoport, Rs jelentése hidrogénatom; R7 jelentése hidrogénatom; R^ és R8 jelentése 1—3 szénatomos alkilcsoport; R10 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi- vagy ciano-csoport; a hullámos vonal azt jelenti, hogy az oxigénatom szubsztituens a gyűrűn endo- vagy exokoníigurációjü lehet —,

valamint gyógyászatiig alkalmazható savaddíciós sóik és kvatemer ammónium sóik előállítására, oly módon, hogy egy (IP) képletű alkoholt vagy reakcióképes származékát valamely (111) általános képletű reakcióképes savszármazékkal reagáltatnak, és kívánt esetben a kapott (I) képletű vegyületet más (1) képletű vegyületté alakítják.