197003. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izoxazolszármazékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 197 0C3 10 hogy a vfzolvonó reagenst a (IV) általános képletű vegyület 1 molnyi mennyiségére számított 1,1-3- szoros mol-fölöslegben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986. 05. 16.) 8. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy hogy a ciklizálást valamely folyékony vfzelvonó reagens fölöslegében, külön oldószer nélkül —15 “C és +5 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1986. 05. 16.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizáláshoz tionil-kloridot használunk. (Elsőbbsége: 1986. 05. 16.) 10. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rt, A R2 jelentése és n értéke az 1. igénypontban megadottal megegyező — orális vagy parcnterális alkalmazásra megfelelő, gyógyszerészeti, szerves vagy szervetlen segéd- és/vagy hordozóanyagokkal szilárd, félszDárd vagy folyékony gyógyszerformákká dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1986. 05. 16.) 11. Eljárás az (1) általános képletű — ahol R, jelentése metil- vagy etilcsoport, n értéke 6, 7 vagy 8, A jelentése (II) általános képletű csoport, és R2 jelentése hidrogénatom — új, szubsztituált izoxazolszármazékok előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű — ahol a képletben R, és n jelentése, illetve értéke a fent megadott, B jelentése valamely (V) vagy (VI) általános képletű csoport, és R, jelentése a fent megadott — vegyületet vízelvonó reagenssel ciklizálunk. (Elsőbbsége: 1985. 05. 17.) 12. All. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületet ciklizálunk, ahol B jelentése valamely (V) általános képletű csoport. (Elsőbbsége: 1986. 05. 17.) 13. Az 11. vagy 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületet ciklizálunk ahol R, jelentése metilcsoport és R2 jelentése hidrogénalom. (Elsőbbsége: 1985. 05. 17.) 14. A11. igénypont szerinti eljárás azzal jellemezve, hogy olyan (IV) általános képletű vegyületet cíklizálunk, ahol R, jelentése metilcsoport, n értéke 7, B jelentése valamely (V) általános képletű csoport, és R2 jelentése hidrogénatom. (Elsőbbsége: 1985. 05. 17.) 15. All. igénypont szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy olyan (1VI általános képletű vegyületet ciklizálunk, ahol R, jelentése metilcsoport, n értéke 7 és B jelentése valamely (VI) általános képletű csoport. (Elsőbbsége: 1985. 05. 17.) 16. A 11—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást valamely iners oldószerben, tionil-klorid jelenlétében—5 'Cés +5 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1985. 05. 17.) 17. A16. igénypont szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy a vízelvonó reagenst a (IV) általános képletű vegyület 1 molnyi mennyiségére számított 1,1-3- szoros mol-fölöslegben alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. 05. 17.) 18. A 11—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizálást valamely folyékony vízelvonó reagens fölöslegében, külön oldószer nélkül —15 "C és +5 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1985. 05. 17.) 19. A18. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a ciklizáláshoz tionil-kloridot használunk. (Elsőbbsége: 1985. 05. 17.) 20. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, a-czaljellemezve, hogy valamely, all. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben Rlf A, R2 jelentése és n értéke all. igénypontban megadottal megegyző — orális vagy parenterális alkalmazásra megfelető, gyógyszerészeti, szerve s vagy szervetlen segéd- és/vagy hordozóanyagokkíl szilárd, félszilárd vagy folyékony gyógyszerform ikká dolgozunk fel. (Elsőbbsége: 1985.05. 17.) 5 Vi li: je R 10 Vi ,5 g 20 já in ■f 25 Vi V( sz 30 iá fc 35 d. te 40 V: 45 a ri ki P te 50 ví ki n 2. db rajz 6
