197001. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új pirazin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

15

197 001

16

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (I) általános képlett! pirazin-származékok és azok gyógyászatiig elfogadható sóinak az előállítására — a képletben R jelentése hidrogénatom vág}’

csoport, ahol

Rí és R2 hidrogénatomot, 1—15 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített fenilcsoportot jelent vagy Rs és Ra azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 5—7 tagú, telített, adott esetben még eg}r nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmazó gyűrűs csoportot alkot, amely adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, fenii- vagy hidroxilcsoporttal lehet egyszeresen helyettesítve —,

azzal jellemezve, hogy

a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása céljából, amelyeknek a képletében R jelentése

1

2

általános képletű csoport, ahol Rt és R2 a fenti jelentésű, egy (V) általános képletű 6-halogén-pirazin-származékot — a képletben X halogénatomot jelent — egy (VI) általános képletű aminnal reagáltatunk, a képletben Rí és R2 a fenti jelentésű, vagy

b) egy (IX) általános képletű pirazin-karbonsavszármazékot — a képletben R a fenti jelentésű — a karboxilcsoport funkciós csoporttá, előnyösen savkloriddá, savanliidriddé vagy vegyes savanhidriddé való átalakítása után, 5-amino-lH-tetrazollal reagáltatunk,

és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiíag elfogadható sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 22.)

2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) vagy (IX) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek a képletében R hidrogénatom vagy

csoport és

Rí és R2 hidrogénatomot vagy 1 — 15 szénatomos alkilcsoportot jelent, vagy Rí és R2 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 5—7 tagú, telített, adott esetben még egy nitrogén- vagy oxigénatomot tartalmazó gyűrűs csoportot alkot, amely adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, fenii- vagy hidroxilcsoporttal lehet egyszeresen helyettesítve. (Elsőbbsége: 1985. 12. 26.)

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

o5

60

3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (VI) általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek a képletében

Rj és R2 hidrogénatomot, 1—15 szénatomos alkil-, 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal egyszeresen helyettesített fenilcsoportot jelent, vagy Rí és R2 azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, homopiperazinil- vagy adott esetben 1—4 szénatomos alkil- vagy fenilcsoporttal egyszeresen helyettesített piperazinilcsoportot alkot. (Elsőbbsége: 1986. 10. 30.)

4. Az 1. igéi'.yjxmt szerinti eljárás 6 - (inetil - rmino) - N - (ÍH - 5 - tetrazolil) - pirazin - 2 - karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 12. 26.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6 - (etil - aminő) - N - (1H - 5 - tetrazolil) - pirazin - 2 - karbo xamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 12. 26.)

6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6 - (izopropil - amino) - N - (1H - 5 - tetrazolil) - pirazin - 2 - karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 12. 26.)

7. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6 - (dimetil - amino) - N- (ÍH-5 - tetrazolil) - pirazin - 2 - karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 12A26.)

8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6 - (1 - pirrolidinil) - N - (11-1 - 5 - tetrazolil) - pirazin - 2 - karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 12. 26.)

9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6 - (1 - pirrolidínil) - N - (1H - 5 - tetrazolil) - pirazin - 2 - karboxamid - nátriumsó előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 12. 26.)

10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6 - (4 - metil- 1 - piperazinil) - N - (1H - 5 - tetrazolil) - pirazin- 2 - karboxamid - hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 30.)

11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 6 - (fenii - amino) - N-(lfI-5- tetrazolil) - pirazin - 2 - karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesítcít kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 30.)

12. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képle'ű pirazin-származékot vagy annak gyógyászatiíag elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásos módon hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1986. 12. 22.)

3 db rajz

10