197000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusosan szubsztituált indol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítrmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (II) (13) 197000B (21) (3828/86) (22) A bejelentés napja: 86. 09. 04. Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4: A bejelentés elsőbbsége: (33) DE (32) 85.09.05. (31) P 35 31 658.6 (41) (42) Közzététel napja: 87. 05. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 04. 20. C 07 D 401/14 C 07 D 403/04 C 07 D 403/14 C 07 D 409/14 C 07 D 413/14 C 07 D 417/14 Cü'FD 401/04 Feltaláló(k): (72) dr. Mertens Alfred, Schriesheim, dr. Saal Wolfgang, von der Weinheim, dr. Friebe Walter-Gunar, Mannheim, dr. Müller-Beckmann Bernd, Grünstadt, dr. Sponer Gisbert, Laudenbach, DE Szabadalmas: (73) Boehringer Mannheim GmbH, Mannheim, DE (54) ELJÁRÁS HETEROCIKLUSOSÁN SZUBSZTIIUÁLTINDOLSZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! vcgyületek — mely képletben R, jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, vagy fenilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, karboxilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, piridilcsoport, pirazinilcsoport, pridazinilcsoport, tiadiazolÜcsoport, tienilcsoport, vagy tiazolilcsoport vagy fenilcsoport vagy halogénatommal, 1—4 szénatomos alkiícsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, 1—4 szénatomos alkil-tio-csoporttal, trifluor-metil-csoporttal, hidroxilcsoporttal, amino-karbonil-csoporttal vagy imidazolilcsoporttal egyszeresen szubsztituált fenilcsoport, A jelentése részben telített, egy oxocsoportot és adott esetben még egy vagy két 1—4 szénatomos alkilcsoportot vagy amino-karbonil-csoportot tartalmazó, szénatomon keresztül kapcsolódó piridazinil-, oxidiazinil-, piridinil-, pirazinil-, pirazolil-, triazolil- vagy triazinilcsoport — tautomeijeik és fiziológiailag elviselhető, szervetlen és szerves savakkal alkotott sóik előállítására. A találmány szerint előállított új vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek, főként n szív erősségét növelik és/vagy vérnyomásosokként ő hatásúak és/vagy befolyásolják a trombocitoaggregációt és javítják a mikrocirkulációt. 0)