196991. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin és ennek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sójának előállítására

7

196 991

8

biztosít, miközben az artériás vérnyomásra és a szívritmusra kismértékű hatást fejt ki. Az orális alkalmazásnál fellépő hatás jő orális biológiai felhasználhatóságot jelez.

5. példa

Gyógyszerkészítmények formálása

a) tabletták

6-piperidino-karbosztiril 50 mg

keményítő 132 mg

magnézium-sztearát 18 mg

laktóz 45 mg

összesen: 245 mg

A megadott összetételű tablettákat szokásos módon készítjük el.

b) ampullák

6-piperidino-karbosztiril-HCL 500

N^Cl 0,9 mg

injekcióhoz alkalmas deszt. víz 100 ml-re

A nátrium-kloridot melegítés és állandó keverés közben desztillált vízben feloldjuk. A keletkező oldatot 40 "C hőmérsékletre hűtjük, és a találmány szerinti vegyületet ebben feloldjuk. Az oldatot injektálásra alkalmas desztillált vízzel kívánt térfogatra töltjük. Az elegyet megfelelő szűrőpapíron szüljük, sterilezzük és 1 ml-es ampullákba töltjük, így injektálásra alkalmas készítményt kapunk.

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás a (1) képletű vegyület és ennek gyógyászatilag elfogadható sóinak előállítására, azzal jelle-5 mezve, hogy egy (II) képletű vegyületet egy (III) általános képletűvcgyülettcl — a képletben Lés L’jelentése azonos vagy eltérő, és lehasítható csoportot jelentenek — bázis jelenlétében reagáltatunk, és kívánt esetben az így előállított (I) képletű vegyületet fizio- 1 q lógiailag elfogadható sójává alakítjuk.

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (I) képletű vegyület hidroklorid sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket alkalmazzuk.

3. Az 1. vagy a 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy (III) általános képletű vegyülétként

1,5-pentametilén-dibromidot alkalmazunk.

4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy bázisként nátrium-karbo-20 nát-anhidrklet alkalmazunk.

5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót aprotikus oldószerben folytatjuk le.

6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 25 hogy a reakcióban alkalmazott oldószer dimetil-fomamid.

7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 75—80 °C reakcióhőmérsékleten folytatjuk le a reakciót.

3q 8. Eljárás inotróp hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított kinolin-származékot vagy ennek egy vagy több gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóját a gyógyszergyártásban szokásos segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé alakítjuk.

1 db rajz

5