196990. lajstromszámú szabadalom • Eljárás antiarritmiás-hatású piperazin-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

27

196 990

28

port — a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott, de aminocsoporttól eltérő — tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására;

ii) X helyén —CO(CH2)n — általános képletű csoportot — a képletben n értéke a tárgyi körben megadott — tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben R és Hét jelentése a tárgyi körben megadott — X helyén —CH(OH)(CH2)„— általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk;

iii) R helyén nitrocsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületet — a képletben R és Hét jelentése a tárgyi körben megadott — R helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk; vagy

iv) R helyén acetamidocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben X és Hét jelentése a tárgyi körben megadott — R helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté hidrolizálunk. (Elsőbbsége: 1987. 02.

06.)

2. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek — a képletben

Hét jelentése adott esetben egy vagy két helyettesítővei, éspedig egymástól függetlenül megválasztva 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy aminocsoporttal helyettesített 3- vagy 4-piridinilcsoport,

R jelentése (a) —NHS02R3 általános képletű csoport, amelyben R3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy —NR'R2 általános képletű csoport, és az utóbbiban R1 és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy' 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent, (b) —S02NR‘R2 általános képletű csoport, amelyben R1 és R2 jelentése az előbb megadott, (c) nitrocsoport vagy (d) aminocsoport, és

X jelentése —(CH2)m— csoport, amelyben m értéke 1, 2, 3 vagy 4, — CO(CH2)„— vagy —CH(OH)(CH2)n— csoport, amelyben n értéke 1, 2 vagy 3 —

előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) valamely (111) általános képletű vegyületet — a képletben R és X jelentése a tárgyi körben megadott, míg Q kilépő csoportot jelent — valamely

(IV) általános képletű vegyülettel — a képletben Hét jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk, vagy

b) valamely (VII) általános képletű vegyületet — a képletben R és X jelentése a tárgyi körben megadott — valamely Het-Q’ általános képletű vegyülettel — a képletben Hét jelentése a tárgyi körben megadott és Q1 kilépő csoportot jelent — reagáltatunk, vagy

c) X helyén —CH(OH)CH2— csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületek — a képletben R és Hét jelentése a tárgyi körben megadott — előállítására valamely (Vili) általános képletű vegyületet — a képletben R jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (IV) általános képletű vegyülettel — a képletben Hét jelentése a tárgyi körben megadott — reagáltatunk,

és kívánt esetben a kapott vegyületen a következő lépések közül egyet vagy többet hajtunk végre:

i) egy kapott, R helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben X és Hét jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (1—4 szénatomos nlkil—S02)20 vagy —RJS02Q általános képletű vegyülettel — az utóbbiban R3 jelentése 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-, mono(l—4 szénatomot tartalmazó) alkil-amino-vagy di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-amiaocsoport és Q jelentése kilépő csoport — reagáltaunk R helyén —NHS02R3 általános képletű csoportot — a képletben R3 jelentése a tárgyi körben megadott, de aminocsoporttól eltérő — tartalmazó

(I) általános képletű vegyületek előállítására;

ii) X helyén —CO(CH2)„— általános képletű csoportot — a képletben n értéke a tárgyi körben megadott — tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben R és Hét jelentése a tárgyi körben megadott — X helyén —CH(OI 1)(CI I2)„— általános képletű csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületté redukálunk;

iii) R helyén nitrocsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet — a képletben R és Hét jelentése a tárgyi körben megadott — R helyén aminocsoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyületté redukálunk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 07.)

3. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy Q helyén bróm- vagy klóratomot, vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkil-szulfoniloxi- vagy a fenilrészben adott esetben 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal helyetesftett fenil-szulfoníl-oxicsoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet használunk, és a reagáltatást savmegkötő anyag jelenlétében hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1986. 02. 07.)

4. A 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy Q1 helyén klór-, bróm- vagy jódatomot tartalmazó Het-Q1 általános képletű vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 07.)

5. A 2. igénypont szerinti ü) eljárás, azzal jellemezve, hogy redukálószerként nátrium-bór-hidridet használunk. (Elsőbbsége: 1986. 02. 07.)

6. Az 1. igénypont szerinti a), b), c), d) vagy ii) eljárás, azzal jellemezve, hogy Hét helyén (a) adott esetben amino- vagy metilcsoporttal egyszeresen vagy kétszeresen helyettesített 3- vagy 4-piridinilcsoportot, (b) egyszeresen amino-szubsztituált

2-piridinilcsoportot vagy (c) egyszeresen vagy kétszeresen metil-szubsztituált 2-imidazölilcsoportot tartamazó kiindulási vegyületet használunk. (Elsőbbsége: 1987. 02. 06.)

7. A 6. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy R helyén (a) R3 helyettesítőként 1—4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy di(l—4 szénatomot tartalmazó)alkil-aminocsoportot tartalmazó —NHS02R3 általános képletű csoportot, (b) R1 helyettesítőként hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoportot tartalmazó —S02NHR‘ csoportot, (c) nitrocsoportot, (d) aminocsoportot vagy (e) acetamidocsoportot tartalmazó kiindulási vegyületet használunk. (Elsőbbsége:

1987. 02. 06.)

8. Az 1, igénypont szerinti a), b), i) ii) vagy iv)

eljárás, azzal jellemezve, hogy X helyén —CII2—, ~(CH2)2—, —COCH2—, —CO(CH2)2—,

—CH(OH)CH2- vagy -CH(OH)(CH2)2— cso-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

15