196987. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-karbonsav-származékok előállítására

(19) nu

MAGYAR

köztársaság

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) (4292/86) (22) A bejelentés napja: 86. 10. 15.

(11) (13)

196 987 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4:

(A módosítási

elsőbbség(ek) napja): 87. 10. 01. (23 098)

C 07 D 401/04; C 07 D 215/56

(41) (42) Közzététel napja: 88. 06. 28. (45) A leírás megjelent: 90. 09. 26.

Feltaláló(k): (72)

Szabadalmas: (73)

Dr. Frank Judit, 80%, dr. Kulcsár Gábor, 5%, dr. Béres József Károlyné, 15%, Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Ter- Budapest, HU mékck Gyára Rt., Budapest, HU

(54)

ELJÁRÁS K1NOLINKARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya új eljárás az (I) általános kép- Ietű, antibakteríális hatású kinolinkarbonsavak, valamint hidrátjaik és savaddfciós sóik (II) általános képlett! vegyületbűl való előállítására — a képletben Iljelentése hidrogénatom vagy formilcsoport, R* jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, ciklopropilcsoport vagy CH3—NH-csoport — oly módon, hogy egy (II) általános képletű vegyületet vagy savaddfciós sóját — R' jelentése a fenti—dimetilformamidban piperazinnal reagáltatunk, és kívánt esetben az így kapott (III) általános képletű vegyületet — a képletben Rl jelentése a fenti — savasan vagy lúgosán, előnyösen hidra - zinnal, célszerűen hidrazin-hidráttal kezeljük, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmazható sójává alakítjuk, vagy sójából felszabadítjuk.