196983. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új biciklusos 5-hidroxi-7-szubsztituált-3,4-dihidro-2H-benzopiránok tetralin származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

köztársaság

országos

találmányi

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (877/83) (22) A bejelentés napja: 83. 03.15.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) US

(32) 82. 03. 16., 83.01. 13.

(31) (358751), (457171)

(41) (42) Közzététel napja: 86.10. 29. (45) A leírás megjelent: 90. 09. 26.

(11) (13)

196 983 B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. C1.4:

C 07 D 311/58, 405/12,417/42, 213/40, 275/02, 277/44,

C07 C103/22, 57/30, 69/767, A 61 K31/16, 31/35,31/425, 31/44,31/505, 31/19,31/21

r

Feltaláló(k): (72)

Eggler James Frederick, Stonington, Johnson Michael Ross, Gales Ferry, Jr. Melvin Lawrence Sherman, Ledyard, Connecticut, US

Szabadalmas: (73)

Pfizer Inc., New York, US

.ftOS ta«/

^VtfVATAi*

sr

KÖNYVTÁF

ELJÁRÁS DJ BICIKLUSOS

5-HfDROXI-7-SZUBSZTrrUÁLT-3,4’-DlHIDRO-2H-BENZOPIRÁNOS ' ' TETRALIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS A YEGYÜLEHRET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI

KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (la) általános képletű vegyületek — ahol

M2 jelentése oxigénatom vagy metiléncsoport,

R, jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoport és ZW jelentése 4—9 szénatomos alkil- vagy fenil(3—7 szénatomos)-alkoxi-csoport,

Q3 jelentése COQ’3 általános képletű csoport —

ahol

Q’3 jelentése -OR5, —NHCONH2, —NHOH, -NHCOR19, -NHSOjCH3, —NHAr,

—N R12R13, —CHjCN vagy —CH2COOR20 — ahol

Ar jelentése (1), (2), (3) vagy (5) általános képletű csoport,

R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R12 és R13 jelentése közöl az egyik hidrogénatom, a másik 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R20 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport,

Rjs, jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkil-, feni!- vagy fenetilcsoport előállítására.

A találmány szerinti vegyületek analgetikus, hasnicnéscllcnes, köhögésgátló és diurctikus hatással rendelkeznek.