196974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált tiazolok és oxazolok előállítására és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
91 196 974 92 toxi-, metoxikarbonil-metoxi-, etoxikarbonilmetoxi-, aminokarbonil-metoxi-, metilaminokarbonil-metoxi-, 2-hidroxi-etoxi-, 2-etoxietoxi-, 2-fenetoxi-ctoxi-, 2-metilamino-etoxi-, 2-piperidino-etoxi-, 6-hidroxi-n-hexoxi- vagy 2-metoxikarbonil-l-metil-etenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyüieteket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 28.) 37. A 35. igénypont szerinti bármely eljárás az (la) általános képletű új szubsztituált tiazolok, ezek diasztereomeijei, valamint savaddfciós sói előállítására, amelyek képletében R, klóratom, metil- vagy trifluor-metilcsoport, R3 hidrogénatom vagy R, és R4 együtt etilén- vagy metoxi-karbonil-metiíéncsoporf, R, hidrogénatom, metil- vagy 2-hidroxi-etil-csoport és Rj karboxi-metoxi-, metoxikarbonil-metoxi-, etoxikarbonil-metoxi-, aminokarbonil-metoxi-, metilaminokarbonil-metoxi-, 2-metilamino-etoxi-, 2-hidroxi-etoxi- vagy 2-metoxikarbonil-l-metiletenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk- (Elsőbbsége: 1986. 06. 28.) 38. A 35. igénypont szerinti eljárás N - [2 - (4 - metoxikarbonÖmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trífluormetil - tiazol - 4 - il) - etilamin, diasztereomerjei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 03. 13.) 39. A 35. igénypont szerinti eljárás N - [2 - (4 - karboximetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - (2 - trífluormetil - tiazol - 4 - il) - morfolin, diasztereomerjei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 28.) 40. A 35. igénypont szerinti eljárás N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - N- (2 - hidroxi - etil) - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etilamin, diasztereomerjei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 28.) 41. A 35. igénypont szerinti eljárás N - (2 - [4 - (2 - hidroxi - etoxi) - fenil] - 1 - metil - etil) - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - etilamin, diasztereomeijei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 28.) 42. A 35. igénypont szerinti eljárás 3 - (2 - [4 - (2 - metoxikarbonil - 1 - metil - etenil) - fenil] - 1 - metil - etil] - 5 - (2 - trifluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter, diasztcreomeijei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 28.) 43. Eljárás hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket, diasztereomerjeiket vagy gyógyászatilag elfogadható savaddfciós sóikat — a képletben A, X, Rj, Rj, R3, R és R5 az 1. igénypontban meghatározottak — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1—34. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 44. Eljárás hatóanyagként (1) általános képletű vegyületeket, diasztereomerjeiket, vagy gyógyászatilag elfogadható savaddfciós sóikat — a képletben A, X, Rj, R2, Rj, R4 és R5 a 35. igénypontban meghatározottak — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 35. igénypont szerinti bármely eljárással előállított hatóanyagot a szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. (Elsőbbsége: 1986. 03. 13.) 5 10 15 20 25 30 35 40 db rajz 47
