196974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált tiazolok és oxazolok előállítására és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
85 196 974 86 egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddfciós sójává, elsősorban fiziológiásán elviselhető savaddfciós sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1987. 03.12. ) 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás olyan (I) általános képletű új szubsztituált tiazolok és oxazolok, ezek diasztereometjei és savaddfciós sói előállítására, amelyek képletében A adott esetben metilcsoporttal szubsztituált etilén- vagy n-propiléncsoport, X oxigén- vagy kénatom, R[ hidrogén- vagy klóratom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-, fenil-, amino-, dimetil-amino-, piperidino-, acetil-amino- vagy benzoil-aminocsoport, R2 hidrogénatom vagy melilcsoport, R3 hidrogénatom vagy metilcsoport vagy R3 és R4 együtt metoxi-karbonil-metÚéncsoport vagy olyan etiléncsoport, amelyben az oxigénatommal szomszédos metilécsoportot adott esetben karbonilcsoport helyettesítheti, R, hidrogénatom, metil-, 2-hidroxi-etil-, karboximetil-, etoxi-karbonil-metil- vagy benzilcsoport és Rj hidroxi-, metoxi-, karboxi-, metoxi-karbonil-, etoxi-karbonil-, amino-karbonil-, karboxi-metoxi-, metoxikarbonll-metoxi-, etoxikarbonilmetoxi-, aminokarbonil-metoxi-, metilaminokarbonil-metoxi-, 2-hidroxi-etoxi-, 2-etoxietoxi-, 2-fenetoxi-etoxi, 2-mctilamino-etoxi-, 2-piperidino-etoxi-, 6-hidroxi-n-hexoxi- vagy 2-(metoxi-karbonil)-l-metil-etenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás az (la) általános képletű új szubsztituált tiazolok, ezek diasztereomeijei, valamint savaddfciós sói előállítására, amelyek képletében R, klóratom, metil- vagy trifluor-metilcsoport, R3 hidrogénatom vagy R3 és R.| együtt etilén- vagy mctoxi-kurbonil-mcliléncsoport, R* hidrogénatom, metil-, 2-hidroxi-etil- vagy etoxi-karbonil-metilcsoport, és Rs karboxi-metoxi-, metoxikarbonil-metoxi-, etoxi-karbonil-metoxi-, aminokarbonil-metoxi-, metilaminokarbonil-metoxi-, 2-metilaminoetoxi-, 2-hidroxi-etoxi- vagy 2-metoxikarbonil-l-meti]-etenilcsoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás N - [2 - (4 -metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - hiúm»1 - 2 - (2 - trifluormctil - tiazol - 4 - - ü! amin, diasztereomerjei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987.03.12. ) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás N - [2 - (4 - karboximetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - 2 - (2 - triíluormetil - tiazol - 4 - il) - morfolin, diasztereomerjei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás N - [2 - (4 - metoxikarbonilmetoxi - fenil) - 1 - metil - etil] - N- (2 - hidroxi - etil) - 2 - hidroxi - 2 - (2 - trifluormetíl - tiazol - 4 - il) - etilamin, diasztereomerjei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás N - [2 - [4 - (2 - hidroxi - etoxi) - fenil] - 1 - metil - etil) - 2 - hidroxi - 2 - (2 - triíluormetil - tiazol - 4 - il) - etilamin, diasztereomerjei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás 3 - [2 - [4 - (2- metoxikarbonil - 1 - metil - etenil) - fenil] - 1 - metil - etil) - 5 - (2 - triíluormetil - tiazol - 4 - il) - 2 - oxazolidin - karbonsav - metil - észter, diasztereomeijei, valamint savaddfciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületeket reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 9. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás azzal jellemezve, hogy oldószerben reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót savelvonó szer és/vagy a reakciót gyorsító szer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—150 °C, előnyösen 50— 120 °C hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 12. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót fémhidríddel, hidrogénnel hidrogénező katalizátor jelenlétében vagy hidrazinnal hidrogénező katalizátor jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 13. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás azzal jellemezve, hogy a reakciót 0—50 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 14. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót komplex fémhidrid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 15. Az 1. igénypont szerinti c) eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót 0—50 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 16. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót fémhidrid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 17. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás azzal jellemezve, hogy a redukciót 0—40 °C hőmérsékleten, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 18. Az 1. igénypont szerinti (i) eljárási lépés, azzal jellemezve, hogy a reakciót vízelvonó szer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 19. Az 1. igénypont szerinti (i) eljárási lépés azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 °C és az alkalmazott oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 20. Az 1. igénypont szerinti (ii) eljárási lépés azzal jellemezve, hogy a reakciót savelvonó szer jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987. 03. 12.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 44
