196974. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált tiazolok és oxazolok előállítására és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) (1084/87) (22) A bejelentés napja: 87. 03. 12.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE

(32) 86. 03. 13. 86. 06. 28.

(31) (P 36 08 290.2), (P 36 21 775.1)

(83)

(41) (42) Közzététel napja : 88. 02. 29. (45) A leírás megjelent: 1990.06.06.

(U) (13)

196 974 B

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) Int. Cl.4:

C07D 263/32; 263/48, 413/04; 413/14, 277/28; 277/38, 417/04; 417/14;

A 61 K 31/42,31/425

Feltaláló(k): (72)

Dr. Reifíen Manfred; dr. Hurnaus Rudolf; dr. Grell Wolfgang, Biberaái; dr. Sauler Robert, Laupheim; dr. Rupprecht Eckhard, Aulendorf-Tann hausen, DE

Szabadalmas: (73)

Dr. Kari Thomae GmbH., Biberach/Riss, DE

(54) ELJÁRÁS IÍJ, SZUBSZTITUÁLT TIAZOLOK ÉS OXAZOLOK

ÉS AZ EZEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás üj szubsztituált tiazolok és oxazolok előállítására.

A találmány szerint az (1) általános képletű vegyületeket és sóikat állítjuk elő, a képletben A adott esetben metil- vagy etilcsoporttal szubsztituált n-alkiléncsoport,

X oxigén- vagy kénatom,

R! hidrogén- vagy halogénatom, trifluor-metil-, alkil-, fenil- vagy piperidinocsoport vagy adott esetben meghatározott módon szubsztituált aminocsoport,

R2 hidrogénatom vagy alkilcsoport,

Rj hidrogénatom vagy alkilcsoport vagy Rj és R, együtt alkoxi-karbonil-metilén- vagy adott esetben oxo-helyettesített etiléncsoport,

Rt hidrogénatom vagy adott esetben meghatározott módon szubsztituált alkilcsoport, és R5 hidroxi-, alkoxi-, karboxi-, alkoxi-karbonil-, amino-karbonit- vagy alkil-amino-karbonilcsoport, a véghelyzetben meghatározott módon szubsztituált alkoxícsoport vagy ß - (alkoxi - karbonil) - a - alkil - etenilcsoport.

A találmány szerint előállított új vegyületekés az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények vércukorcsökkentő és a test zsírtartalmát csökkentő szerek, így a Diabetes mellitus és Adipositas kezelésére alkalmazhatók.