196971. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzimidazol származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

3

196971

4

R2-(CH2)„R3-A-R'

CH.

4-OCH

Cl

2 ~\Q/~ Cl

H

CH3-<-c1

4'0CH2^Ö)

^ Cl

.H

ch3

5-0CH2-^Öy F

H

nh2

4-0CH2-<^Ő)

ri

ch3

A-OCH^Q

H

CH'3

4-NHCH9—

H

ch3

-4-N(CH2C6H5)CH

CH2^2)

ch3

4-OCH.HO)

CH 2-©

C H 3

7-0CH2AO)

H

N(CH3)2

4-0CH2-^O)

H

ch3

4-0CH2-^5^>- Cl Cl

ri

Cri3

5-*och2ch2—(o)

A találmányunk szerint az (1) általános képletű vegyületeket a következő eljárásokkal állíthatjuk elő:

a) Egy (II) általános képletű vegyületet — R2, R3 és n jelentése azonos az előzőekben meghatározottakkal, X1 jelentése hidroxil- vagy aminocsoport, amely adott esetben fenil-(l—4 szénatomos alkil)csoporttal helyettesített; reagáltatunk egy (111) általános képletű vegyülettel — amelynek képletében R1 jelentése azonos az előzőekben meghatározottakkal, X2 jelentése valamilyen lahasadő csoport, pl. halogénatom, tozil-oxi- vagy mezil-oxi-csoport; és m értéke 1-től 4-ig terjedő egész szám.

A reakció könnyen kivitelezhető valamilyen bázis jelenlétében, ilyen bázisok képviselői pl. az al-5° kálifém-hidroxidok, pl. nátrium-hidroxid vagy kálium-hidroxid; nátriunj-alkoholát, pl. nátrium-metoxid vagy nátrium-etoxid; alkálifém-hidrid, pl. nátrium-hidrid vagy kálium-hidrid; alkálifém-karbonát, pl. kálium-karbonát vagy nátrium-karbonát; ” vagy valamilyen szerves amin, pl. trietil-amin. A reakcióhoz előnyösen alkalmazható oldószerek előnyös képviselői pl. az alkoholok, pl. metanol vagy etanol vagy egyéb poláris oldószerek, pl. dimetil-formamid. A reakció hőmérséklet-tartomá- 00 nya 0 *C-tól az alkalmazott oldószer forráspontjáig terjed, az előnyös hőmérséklet-tartomány 20 *C— 80 °C. A reakcióidő 0,2—24 óra, előnyösen 0,5—2 óra.

b) Egy (IV) általános képletű vegyületet — Rl

4