196966. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szívműködést fokozó, foszfodiészteráz III frakciót gátló tulajdonságokkal rendelkező és/vagy vese-értágító hatású izokinolinol vegyületek és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

13

196 966

14

2. táblázat

Izokinolinok szívműködést fokozó és értágító hatása

Vegyület

Dózis

CF

Szívműködést fokozó dP/dt HR (kontrollok)

MABP

Dose

Vese-értágítás RBF RVR MABP

HR

BA

0,150

92

63

8-19

0,2

+14-23-12

+83

BB

1,875

28

—1-17-8

6,2

+19-30-16

+90

BC

1,875

16

22

0-7,5

1,2

+20-28-14-6

BE

0,785

84

38

18-22

1,2

+60-52-26

+32

BF

1,875

23

38

7

1

6,2

+30-12

+14-8

BG

8,75

47

33

5

—3

6,2

+39-24

+6

+14

BH

0,125

134

74

18-24

0,04

+25-28-10

+19

BI

0,375

118

8

30-35

0,14

+16-18-8

+16

BJ

1,875

21

8-3

1

6,34

+18-19-4-16

BK

0,375

62

22

11-2

0,34

+14-30-21

+3

BL

1,875

10

11-29-15

0,34

+13-5

+6

+29

BM

N.T.

6,2

+59

—23

+18-10

BP

N.T.

6,2

+68-32

+12

+2

BR

N.T.

6,2

+128-56-1-9

BS

N.T.

6,2

+33-24

—

+4

BV

N.T.

6,2

+25-24-6

+26

BAB

N.T.

6,2

+16

—22-9

+3

BAD

N.T.

6,2

+49-29

+4

+10

BAE

N.T.

6,2

+58

—25

—-2

BAF

N.T.

6,2

+30-20

—

+4

BAG

N.T.

6,2

+23-16

+2-10

BAJ

N.T.

6,2

+54-32-11-6

BAN

0,12

49

12

4-18

6,2

+61-37

+1-5

BAO

N.T.

1,2

+96-44

+8-3

BAP

N.T.

1,2

+ 17

—26-14-1

BAR

N.T.

1,2

+9-8

—

—

BAU

N.T.

6,2

+12-13-3

+4

BAV

N.T.

6,2

+35-29-5

+9

BAY

N.T.

6,2

+85-35

+19

+27

BBA

N.T.

6,2

+53-17

+23

+2

BBE

N.T.

1,2

+24-16

+3

+2

BBF

N.T.

1,2

+19-24

—9-14

BBG

N.T.

1,2

+15-11

+1

+12

BBL

N.T.

1,2

+13-8

+5

—1

BBM

N.T.

0,2

+12

—10

—-1

BBP

N.T.

6,2

+77-42

+1

—

BBQ

0,875

99

106

7

—5

1,2

+22-12

+56

+4

BBR

N.T.

6,2

+30-29-7

+27

BBS

N.T.

1,2

+17-4

+2

+5

BBX

N.T.

1,2

+12-20-11-11

BBY

N.T.

1,2

+21-12

+6-4

BBZ

N.T.

1,2

+22-12

+5

+8

BCA

N.T.

1,2

+40-28

—1

—12

BCB

N.T.

1,2

+12

—6

+5-1

BCD

N.T.

1,2

+28

—22

"

~

Dózis: intravénás, a vegyület mg/testsülykg,

N.T. jelentése „nem teszteltük”,

CF a szívenergia százalékos változása,

dP/dt a balkamranyomás maximális változása idővel,

HR a szívfrekvencia százalékos változása,

MABP átlagos artériás vérnyomás,

RBF vese-véráramlás,

RVR vese-érellenállás.

Az összes értéket a kontrolihoz viszonyított százalékként fejezzük ki.

9