196960. lajstromszámú szabadalom • Eljárás encainid előállítására

5

196 960

6

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás az (1) képletü 4 - metoxi - 2' - [2 - (1 - metil- 2 - piperidil) - etil] - benzanilid hidrokloridsójának előállítására, azzal jellemezve, hogy

i) alfa-pikolinból és dimetil-szulfátból előállítjuk az

(V) képletü pikolinium - metil - szulfát - sót, majd az 1 - (2 - nitrofenil) - 2 - [2 - (I - metil) - piridinium - metil - szulfát] - etanol előállítására ezt a sQt o - nitro- benzaldehiddel reagáltatjuk,

ii) a (IV) képletü vegyületet ecetsav, ecctsavanhidrid és kálium-acetát elegyében melegítve a (III) képletű 2 - (2 - nitro'- stirenil) - 1 - metil - piridinium - metil- szulfáttá dehidratáljuk,

iii) a (III) képletü vegyületet platinakatalizátor jelenlétében a (II) képletü 2 - (2 - amino - fenetil) - 1 - metil - piperidinné hidrogénezzük, és ~

iv) a (II) képletü vegyületet encainid-hidroklorid közvetlen előállítására szerves oldószerben, aceton, acetonitril és a 2 — 5 szénatomos alkanolok valamelyikében anizoil-kloriddal reagáltatjuk,

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy platinakatalizátorként 596-os szénhordozós platinakatalizátort alkalmazunk.

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képletü vegyületet anizoil-kloriddal acetonos közegben reagáltatjuk.

1 db rajz