196956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új leukotrién antagonista szulfid, szulfoxid és szulfon származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
31 196 955 32 R3 jelenthet hidrogénatomot, karboxil-csoportpt, 2—3 szénatomos alkoxi-karbonil-, adott esetben trifenilmetilcsoporttal védett tetrazolilcsoportot, nitrilcsoportot vagy — CONHj általános képletü csoportot — g vagy addíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletü vegyületet, ahol R1 jelentése a fenti egy R2SH általános képletü tiollal reagáltatunk és kívánt esetben 2, n helyén 1 vagy 2 jelentésű vegyület előállítására a kapott vegyületet oxidáljuk, ii ^ q vagy a védőcsoportokat eltávolítjuk, vagy iii R2, R3, csoportok esetében a fenti jelentéseiken belül az észtercsoportot karboxil- vágy karbanil-amincsoporttá vagy a cianocsoportot tetrazolil-csoporttá átalakítjuk, és adott esetben a geometriai izomereket szétvá- 15 lasztás után izoláljuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletü vegyületek szükebb csoportját képező (la) általános képletü vegyületek — ahol R1 jelentése adott esetben fenilcsoporttal szubsztitu- 20 ált 9 — 20 szénatomos alkenilcsoport, R2 jelentése karboxil- vagy 1 -4 szénatomos alkoxi- karbonil - csoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy szubsztituált 1 - 6 szénatomos alkilcsoport, ahol a szubsztituensek lehetnek 1 - 4 szénatomos 25 alkoxi - karbonil - csoport, —COHNRs-csoport, ahol R6 jelentése karboxilcsoporttal szubsztituált 1 - 4 szénatomos alkilcsoport, előnyösen —CH2 —COOH csoport, vagy SR2 előnyösen cisztein- S - il -, N - glicinil - cisztein - S - il vagy 30 glutationilcsoportot képez, R3 hidrogénatom, karboxilcsoport, 2-3 szénatomos alkoxi-karbonil-, tetrazolilcsoport, nitrilcsoport -előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletü vegyületek - ahol R1 jelentése 10-20 szénatomos alkenilcsoport, R2 jelentése —(CH2),R12, ahol X jelentése 1 — 5 és R12 jelentése karboxil-, nitril-,—CONH2- és tetrazolilcsoport, és R3 jelentése hidrogénatom, karboxil-, nitril-, — CONH2- és tetrazolilcsoport - előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletü vegyület - ahol R3 jelentése karboxil-, nitril-, —CONH2- vagy tetrazolilcsoport -előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (la) általános képletü vegyület - ahol R1 helyén RnCH=CHCH=CH— csoport, ahol R11 jelentése 9-10 szénatomos alkilcsoport - előállítására azzal jellemezve, hogy megfelelő reakciókomponenseket alkalmazunk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü vegyületet - ahol R1, R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott - a szokásosan alkalmazott hordozóanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 6 db rajz 19
