196956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új leukotrién antagonista szulfid, szulfoxid és szulfon származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY (21) (2937/84) (22) A bejelentés napja: 84. 08. 01, A bejelentés elsőbbsége: (33) GB (32) 83. 08. 03. (31) (8320943) (II) (13) 196 956 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) Int. Cl.4: C 07 C 149/18; C 07 C 149/36; C 07 C 147/02; C 07 C 147/08; C 07 C 147/14; C 07 C 147/06; A 61 K 31/10 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI hivatal (41) (42) Közzététel napja: 85. 12. 30. (45) A leírás megjelent: 90. 01. 24. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Baker Stephen Richard, Hampshire, Jamieson William BofTcy, Surrey. Todd Alee, Lilly Industries Limited, London, GB Berkshire, GB 54 * * 57 (54) ELJÁRÁS ÚJ LEUKOTRIÉN ANTAGONISTA SZULFID-, SZULFOXID- ÉS SZULFON-SZÁRMAZÉKOK ÉS EZEKET HATÓANYAGKÉNT TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány szerint (I) általános képletü leukotrién antagonista vegyületeket állítunk elő. Az (I) általános képletben n jelentése 0, 1 vagy 2, R1 jelentése adott esetben fenilcsoporttal szubsztituált 9-20 szénatomos alkenilcsoport, R2 jelentése karboxil- vagy 1 - 4 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal szubsztituált fenilcsoport, vagy adott esetben 1-2-szer szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoport, ahol a szubsztituens karboxilcsoport vagy adott esetben 1 - 4 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport, továbbá nitrilcsoport, vagy tetrazolilcsoport, —CORNH6vagy —NHR7 általános képletü csoport lehet, ahol R6 jelentése karboxilcsoporttal szubsztituált 1 —4 szénatomos alkil-csoport, vagy hidrogénatom SR2 együtt előnyösen cisztein - S - il-, N - glicinil - cisz - lein - S - il vagy glutationilcsoportot képezhet, R3 egymástól függetlenül jelenthet hidrogénatomot, karboxil-csoportot, 2 — 3 szénatomos alkoxi - karbonil- adott esetben védett tetrazolilcsoportot, nitril-, csoportot és —CONH2 általános képletű csoportot. Előállítjuk továbbá a vegyületek addíciós sóit.
