196833. lajstromszámú szabadalom • Eljárás sztatint vagy származékait tartalmazó peptid származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)85.03.12. (21)(9l 1/85)

A bejelentés elsőbbsége: (33) US

(32) 84.03.12. (31) (588 279)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 85.12.30. Megjelent: (45) 1989.09.04.

Fel találó (k): (72)

Szabadalmas: (73)

B1NDRA Jasjit Singh, KLEINMAN Edward Fox, Groton, ROSATI Robert Louis, Stonington, Connecticut, US

Pfizer Inc., New York, US

(11)

196833

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C07K 5/02 C07K 7/02 A 61 K 37/64

í üOsTalalmáj^^ Szabadalmi Tár. '

(54) Eljárás sztatin vagy származékait tartalmazó

peptidszármazékok előállítására

(57)KIYONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű peptid-származékok és gyógyászati szempontból alkalmazható sóik - ahol W jelentése L-fenilanilin,

Wr jelentése L-hisztidin vagy N-metil-hisztidin,

R jelentése 1-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport, R2 jelentése izobutil- vagy ciklohexil-metilén-csoport R3 jelentése hidroxil- vagy aminocsoport és R1 jelentése.

(i) A-PHe-OH, ahol

A jelentése L-lizin vagy L-izoleucin,

(ii) L-izolencin-(4-amino-/4-szek-butil/)-vajsav,

4-amino-/4-szek-butil/-vajsav,

L-alanin-sztatin-L-glutaminsav,

/amino-2-szek-butil-etilén/-L-fenilanilin,

(iii) 1,2,3,4-tetrahidro-izokinolin-2-il-csoport,

(iv) l,2,3,4-tetrahidro-3-(metoxi-karbonil)-izokinolin-2-il-csoport,

(v) L-prolin-()-4 szénatomosj-alkilészter

(vi) 1,2,3,4,5,6,7,8-dekahidro-3-(metoxi-karbonil)-izokinolin-2-il-csoport,

(vii) 4-(fenil-metil)-piperidin-l -il-csoport,

(viii) 1,2,3,4-tetrahidro-3-(amino-karbonil)-izokinolin-2-il-csoport,

(ix) 1,2,3,4-tetrahidro-kinolin-l-il-csoport,

(x) L-lizin-sztatin, vagy

(xi) N-metil-N-(3-dimctil-amino-l-propil)-amidelőállítására.

A találmány szerint előállított vegyületek reningátló hatásúak.