196827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szteroid-észterek és ezeket tartalmazó liposzómák előállítására
1 2 196 827 1. TÁB LÁZAT Sephadex-szel kiváltott tüdőödéma Vegyidet * Dózis (nmól/kg) A kontroll csoporthoz viszonyított %-os gátlás bal jobb lép lebeny lebeny Testsúlygyarapodás Találmány szerinti vegyületek: Beklometazon-21 -palmitát-17-propionát 3350 87x 47 5 (NS)-3,1 (NS) Betametazon-21 -palmitát 335 109x-5 7 (NS) 0,2 (NS) Budezonid-21 -palmitát 335 IqqXXX 37xxx 4 (NS)-1,4 (NS) Dexametazon-21 -palmitát-17-propionát 335 104xx 44 3 (NS) 1,0 (NS) Flumetazon-21-palmitát-17-propionát 33,5 I08xxx 43x-l(NS) 2,0 (NS) Flunizolid-21 -palmitát 33,5 133XXX 44 8 (NS)-2,6 (NS) összehasonlító vegyületek: Budezonid 335 38 30 __ 1,6 (NS) Budezonid-21 -valerát 335 21 22-1 (NS) ^8ixNS) -10,8*TM De xametazon-21-palmitát 335 127xxx 109xxx Flucinolon-acetonid-21-palmitát 100 ipxxx 95xxx 15XX-4 8XX Hidrokortizon-21 -palmitát 335-13-7--1 (NS) NS = not significant (nem jelentős)- = not investigated (nem vizsgált) Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek — ebben a képletben c'O <\ (a), (d) vagy (0 képletű, vagy (b), (c) vagy (e) általános képletű csoport, R1 telített vagy egy kettőskötést tartalmazó, telítetlen, egyenes vagy elágazó szénlánú 11-19 szénatomos lalkilcsoport és R hidrogénatom, metil-karbonil-, etil-karbonil-, n- 35 -propil-karbonil- vagy n-butil-karbonil-csoport, azzal a megszorítással, hogy ha C( (b) általános képletű csoport és abban R hidrogénatom, akkor R1 telített, egyenes vagy elágazó szénláncú 11-19 szénatomos alkilcsoport -előállítására,azzal jellemezve, hogy ’ a) egy (11) általános képletű vegyületet - ebben a képletben Q, jelentése a fenti — egy (III) általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R1 jelentése a fenti — reagáltatunk, vagy b) egy (II) általános képletű vegyületet — ebben a ^5 képletben Q jelentése a fenti — egy (IV) általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R1 jelentése a fenti és X halogénatom vagy egy -OCOR2 általános képletű csoport, amelyben R2 azonos R1 fentebb megadott jelentésével — reagáltatunk, vagy c) egy (V) általános képletű vegyületet — ebben a f>0 képletben Q jelentése a fenti és X1 kilépőcsoport — egy (VI) általános képletű vegyülettel - ebben a képletben Rl jelentése a fenti és A+ kation — reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eprás budenozid-21--palmitát előállítására, sztereoziomer elegy vagy az egyes epimerek formájában, a zzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás flumetazon-21- -palmitát előállítására, sztereoizomer elegy vagy a egyes epimerek formájában, azzal jellemezv e , hogy megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazunk. 4. Eljárás elsősorban légutakba adagolható, hatóanyagként (I) általános képletű vegyületet — ebben a képletben Q, R1 és R jelentése az 1. igénypontban megadott, a megszorítás mellőzésével - tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve , hogy — egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet vagy ismert módon előállított betameton-21-oleátot és lecitint szerves oldószerben oldunk, — az oldószert lepároljuk, — a bepárlás után a lipid rétegeket laktózt tartalmazó vagy nem tartalmazó vizes közegben diszpergáljuk és — a kapott szuszpenziót rázzuk vagy ultrahanggal kezeljük, vagy — megszárítjuk a liposzóma-szuszpenziót, majd gyógyászati készítménnyé szereljük ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárá, azzal jellemezve , hogy hatóanyagként a 2. igénypont szerint előállított budenozid-21-palmitát vagy a 3. igénypont szerint előállított flumetazon-21-palmitát sztereoizomer elegyét vagy az egyes epimereket alkalmazzuk. 2 dir rajz Kiadja: Országos 1 alálmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 7
