196815. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új foszfino-szénhidrogén-származékok arany, ezüst- és rézkomponenseinek előállítására, valamint foszfino-szénhidrogén-származékok arany-, ezüst- és rázkomplexeit tartalmazó daganatos sejtek szaporodását gátló gyógyászati készítmények előállítására
19 196 815 20 adunk hozzá, majd parenterálisan 5 mg/m2 testfelület mennyiségben adagoljuk a hatóanyagra érzékeny tumorsejtekkel fertőzött állatok tumorsejtjei szaporodásának gátlására. Szabadalmi igénypontok I. Eljárás az új (IA) általános képletü vegyületek előállítására - a képletben R2 és R3 azonosak, jelentésük fenil- vagy etilcsoport vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsopórt vagy R3 etilcsoport jelentése mellett R2 jelentése fenilcsoport; A1 helyettesítők azonosak, jelentésük —(CH2)„ — vagy cisz —CH=CH— csoport, n értéke 2 vagy 3, X1 jelentése halogenid, nitrát- vagy [PF8] ion és M1 jelentése Au(I), Ag(l) vagy Cu(I), azzal a megkötéssel, hogy ha M1 jelentése Cu(I), R2 és R3 mindegyike fenilcsoport és A1 jelentése —(CH2)2— csoport, X1 jelentése halogenidiontól vagy nitrátiontól eltérő, továbbá ha R2 és R3 mindegyike egyszeresen helyettesített fenilcsoport, M1 jelentése Cu(I)-tőI eltérő, továbbá ha R2 és R3 mindegyike etilcsoport, A1 jelentése —(CH2)2—és M1 jelentése Au(I), X' jelentése halogenidiontól eltérő, továbbá ha R2 és R3 mindegyike fenilcsoport, A1 jelentése —(CH2)2—, —(CH2)3— vagy cisz —CH=CH— csoport, akkor Ml Au(I) jelentése mellett X1 jelentése kloridiontól eltérő és M1 Au(!) vagy Ag(I) jelentése mellett X1 jelentése nitrátiontól eltérő-, azzal jellemezve, hogy a) az M1 helyettesítőként Au(I)-t és X1 helyettesítőként halogénatomot vagy M1 helyettesítőként Ag(I)-t és X' helyettesítőként nitrátiont tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására egy (VII) általános képletü vegyületet - ahol M1 jelentése Ag(I) vagy Au(I); R2, R3 és A1 jelentése a tárgyi körben megadott és X1 jelentése kloridion M’ Au(I) jelentése mellett vagy nitrátoion Ml Ag(I) jelentése mellett - egy (IV) általános képletü vegyülettel - ahol R2, R3 és A’ jelentése az előzőekben megadott - nem reaktív szerves oldószerben reagáltatunk, b) az M1 helyettesítőként Au(I)-t és X1 helyén nitrátiont tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására egy megfelelő, az a) lépés szerint kapott vegyületet nem-reaktív szerves oldószerben nátriumnitráttal reagáltatunk, c) az M1 helyettesítőként Cu(I)-t, X! helyettesítőként klorid- vagy nitrátiont tartalmazó (1) általános képletü vegyületek előállítására a megfelelő (IV) általános képletü vegyületet - a helyettesítők jelentése a tárgyi körben megadott - az X1 helyén kloridiont tartalmazó vegyületek előállítására réz(I)-kloriddal, az X1 helyén nitrátiont tartalmazó vegyületek előállítására réz(II)-nitráltal rcagáltatjuk, d) az M! helyettesítőként Ag(!)-t vagy Au(I)-t, X1 helyettesítőként [hexafluoro-foszfátot] tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására a megfelelő, az a) eljárás szerint előállított vegyületet vizes oldatban ná!rinm-[hexaíluoro-foszfát]-taI rcagáltatjuk, vagy az M1 helyettesítőként Cu(I)-t és X* helyén [hexafluoro-foszfáij-ot tartalmazó (I) általános képletü vegyületek előállítására a megfelelő, a c) eljárás szerint előállított olyan vegyületet, amelyben X1 jelentése kloridion, vizes oldatban nátrium-[hexafluoro-foszfát]-tal reagáitatjuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 02.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (IA) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R2 és R3 azonosak, jelentésük fenilcsoport vagy R3 etilcsoport jelentése mellett R2 jelentése fenilcsoport, az A1 helyettesítők azonosak, jelentésük —(CH2)2—, —(CHj),— vagy cisz —CH=CH— csoport, M1 jelentése Au(l) vagy Ag(I) és X1 jelentése klorid- vagy nitrátion, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 02.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (IA) általános képletü vegyületek előállítására, amelyekben R3 etilcsoport jelentése mellett R2 jelentése fenilcsoport, A1 jelentése -- (C1I2)2 csoport, M1 jelentése Au(l) és X1 jelentése kloridion, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 02.) 4. Eljárás tumornövekedést gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerint előállított (IA) általános képletü hatóanyagot - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 02.) 5. Eljárás tumornövekedést gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 2. igénypont szerint előállított (IA) általános képletü hatóanyagot - a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott - gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 02.) 6. Eljárás tumornövekedést gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, a 3. igénypont szerint előállított (IA) általános képletü hatóanyagot - a helyettesítők jelentése az 3. igénypontban megadott - gyógyászati célra alkalmas hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 04. 02.) 7. Eljárás tumornövekedést gátló hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a részben ismert módon, részben az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletü hatóanyagot - az (I) általános képletben R és R‘ azonosak, jelentésük fenil- vagy etilcsoport vagy halogénatommal egyszeresen helyettesített fenilcsoport vagy R1 etilcsoport jelentése mellett R jelentése fenilcsoport, A helyettesítők jelentése azonos, —(CH2)„— vagy cisz —CH=CH— csoport; n értéke 2 vagy 3; X jelentése halogenid-, nitrát- vagy PF6 ion és M jelentése Au(I), Ag(I) vagy Cu(I), azzal a megkötéssel, hogy ha M jelentése Cu(I), R és R1 mindegyike fenilcsoport és A jelentése — (CM,)2 — csoport, X halogenidiontól eltérő jelentésű, továbbá ha R és R1 mindegyike egyszeresen helyettesített 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
