196811. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav származékok előállítására
87 196 811 88 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü cefem-karbonsav-származékok előállítására, amelyekben X jelentése kénatom; R, jelentése (VI) általános képletü csoport; R2 jelentése hidrogénatom; R, jelentése karboxilcsoporl és R4 jelentése (XIV) általános képletü csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (í) általános képletü cefem-karbonsav-származékok előállítására, amelyekben R, jelentése (VI) általános képletü csoport és R,, 2 -amino - tiazol - 4 - il - csoportot képvisel. azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 5. A 3. vagy 4. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletü cefem-karbonsav-származékok előállítására, amelyekben R, jelentése (VI) általános képletü csoport és Ru jelentése metil-, etil-, izopropil-, allii-, propargil-, ciklopentil-, ciklopropil - metil-, 2 - klór - etil-, 2 - bróm - etil -, ciano - metil -, 2 - ciano - etil -, 2 - hidroxi - etil-, 2 - ctoxi - etil-, benzil- vagy (XI) általános képletü csoport, ahol n = 0, R20 és R10 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoporl vagy a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, ciklobutil- vagy ciklopcnlil-gyűrüt képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletü cefem-karbonsav-származékok előállítására, amelyekben R4 jelentése valamely (XIV) általános képletü csoport, ahol az Y gyűrű jelentése adott esetben benzol-gyűrűvel kondenzált piridin-gyűrű; adott esetben benzol-gyürüvel kondenzált pirimidingyűrü vagy tiazol-gyűrü, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletü'íCefem-karbonsav-származékok előállítására, amelyekben lejelentése (XIV) általános képletü csoport és R39 jelentése metil-, etil-, n-propil-, izo - propil-, allil-, karbamoil - metil-, (2 - acetil - amino) - etil-, metil - tio - metil-, 2 - hidroxi - etil-, 2 - amino - etil-, g vagy 4 - nitro - benzil - csoport; és R4n jelentése hidrogénatom, lluoratom, amino-, metil-, meloxivagy karbamoilcsoporl, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 10 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képletü vegyülclek szűkebb körét képező (XXI11) általános képletü ccfcm - karbonsav - származékok és gyógyászatilag alkalmas addiciós sóik előállítására / mely képletben-R12-r4 C(CII,),COOII (XXIV) —C(CH3)2COOH (XXV)-rrC(CH3)2COOH (XXVI)-^C(CH3)2COOH (XXVII)-C(CH,)2COOH (XXVII!)-C(CH3)2COOH (CXXXV1) C(CH,)2COOM (XXIX)- C(CH,)2COOH (XXX)- C(CH3)2COüH (XXXI) —CHjCOOH (XXIV) 30 azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 9. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az I. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletü cefem- 35 karbonsav-származékot (mely képletben R,, R2, R3 R4 és X jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas sóját mint hatóanyagot inert szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a gyó- 40 gyászaiban alkalmas formára hozzuk. 26 db rajz 45
