196807. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(1-cil-1hidroxi-metil)- penicillánsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (21) (1616/86) (22) A bejelentés napja: 86.04. 17. A bejelentés elsőbbsége: (33) US (32) 85.04.18. (31) (724 857) (II) (13) 196 807 B Nemzetközi osztályjelzet: (5I) Int. Cl.4: C 07 D 499/00; A 61 K 31/43 (41) (42) Közzététel napja: 87. 01.28. (45) A leírás megjelent: 89. 12. 01. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) fReed Lawrence Andrew, US Pfizer Inc., New York, US (54) ELJÁRÁS 6-(l-ACIL-1 -HIDROXI-METIL)-PENICILLÁN SAV -SZÁRM AZÉ KO K ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, amely általános képletben . n 0, 1 vagy 2, X hidroxilcsoport vagy OCOR2-csoport, ahol R2 alkilcsoport, ' R hidrogénatom, alkenil- vagy alkanoiloximetil-csoport, R1 alkil-, alkil-amino, adamantil-, fenil-, fenil-alkil-, fenoxi-alkil-, naftil-, furil-, tienil-, tienilalkil-, benzo-tienil-, N-alkil-pirrolil-, N-(fenilalkilj-pirrolil-, N-alkil-indolil-, tiazolil-, N-alkilimidazolil-, kinolilcsoport, halogénatommal, alkil-, hidroxi-, alkoxi-, alkoxi-karbonil-, ciano-, amino-, vagy alkil-amino-csoporttal szubsztituált fenilcsoport, fenil-tiazolil-, alkoxi-naftil-csoport, az alifás részében hidroxicsoporttal szubsztituált fenil-alkil- vagy alkil-fenil-csoport, az alkilrészben halogénatommal szubsztituált alkil-fenil-csoport, alkilcsoporttnl szubsztituált cíkloalkílcsoport, vagy benziloxi-karbonil-amino-fenil- vagy benziloxi-karbonil-amino-alkilcsoport, és e vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható kationos sóinak előállítására. X (I)
