196804. lajstromszámú szabadalom • Eljárás furo [3,4-b] piridin származékok és az ezeket a vvegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAQYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS ' TALÁLMÁNYI HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) 122/87 (22) A bejelentés napja: 87.01. 16.

A bejelentés elsőbbsége:

(33) DE

(32) 86.01. 17.

(31) (P 36 01 226.2)

(41) (42) Közzététel napja: 88. 06. 28. (45) A leírás megjelent:89. 12.01.

(11) (13)

196 804 B

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) Int. Cl.4: C07D 491/048; A 61 K 31/44

Feltaláló(k): (72) ’ Szabadalmas: (73)

dr. Goldmann Siegfried, dr. Bosscrt Friedrich, dr. Schlossmann Klaus, dr. Bender Bayer AG., Leverkusen, DE Joachim, dr. dr. Ahr llans-Jiirgen, dr. Bischolf Hilmar, dr. l’uls Walter, Wuppertal, dr. dr. Petzinna Dieter, Wesel, DE

(54) ELJÁRÁS FURO[3,4-b]PIRIDIN-SZÁRMAZÉKOK

ÉS AZ EZEKET A VEGYÜLETEKET TARTALMAZD GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű, vércukorszintcsökkentő és vérkeringést befolyásoló hatású dihidropiridín-laktol-származékok — a képéletben

R1 jelentése halogénatommal, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoporttal, trifluor-metil-csoporttal, vagy nitrocsoporttal helyettesített fenilcsoport, R2 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 5 szénatomos alkilcsoport,

R3 jelentése egyenes vagy elágazó szénláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport,

R4 jelentése egyenes vagy elágazó széuláncú, legfeljebb 4 szénatomos alkilcsoport,

r2o-,c

p

OH

izomereik, izomerelegyeik, optikai antipódjaik vagy racemátjaik alakjában történő előállítására.

A találmány szerint úgy járnak el, hogy

a) egy (II) általános képletű formil-vegyületet megfelelő oldószerben először bázissal, majd savval reagáltatnak, vagy

b) egy (III) általános képletű dihidropiridin-laktolt megfelelő oldószerben, adott esetben bázis jelenlétében brómoznak, majd hidrolizálnak.

( I 1

( II 1

( III )