196800. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbapenem származékok és hatóanyagként ezen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22)85.03.26. (21)(1142/85) (11) 196800 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 A bejelentés elsőbbsége: (33) JP: (32)84.03.27. (31)(59 -59279) C 07 D 487/04 A 61 K 31/40 A közzététel napja: (41X42)86.05.28. Megjelent: (45) 1989.09.04, Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (71) Sugimura Yukio, Hashimoto Toshihiko, Tanaka Teruo, lino Kimio, Shibata Tomoyuki, Iwata Masayuki, Tokió, JP Sankyo Company Limited, Tokió, JP (54) Eljárás karbapenemszármazékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek (1) általános képletében R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 1—4 szénatomos alkoxi cső port, azzal a megkötéssel, hogy R1 és R2 egyidejű hidrogénatom jelentése kizárt, R3 jelentése adott esetben karbamoilcsoporttal és/vagy nitrogénatomján nitro-fenil-(l—4 szénatomos)alkoxi-karbonilcsoporttal vagy RS-C(=NR®)- általános képletű csoporttal szubsztituált pirrolidinilcsoport, ahol Rs jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy (1-4 szénatomos)alkoxi-(l—4 szénatomos jalkil-csoport, és R6 jelentése hidrogénatom vagy nitro-fenil-(l—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoport, vagy adott esetben 2-es helyzetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal vagy (1 -4 szénatomos)alkoxi-(l —4 szénatomos)-alkil-csoporttal szubsztituált 3,4,5,6-tetrahidro-pirimidinil-csoport, R4 jelentése adott esetben tri(l —4 szénatomos)alkil-szilil- vagy nitro-fenil-(l—4 szénatomos)alkoxi-karbonil-csoporttal védett hidroxi-(l-4 szénatomos)alkil-cső port. A fenti vegyületek és gyógyászatilag elfogadható sóik és észtereik jelentős antibakteriális hatással rendelkeznek, fenti liatásuk közvetkeztében gyógyszerkészítmények hatóanyagaként alkalmazhatók.
