196796. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-alkoxi-N-(1-azabiciklo [2.2.2] oktán-3-il)-amino-benzamid származékok előállítására
1 2 196.796 képletű vegyületek körébe eső 4-amino-N-(l-azabidklo[2,2.2]oktán-3-iI)-5-klór-2-metoxibenzamid előállítására, a rzal jellemezve , hogy (II) általános képletű 3-aminokinuküdin savaddiciós sóként 3- -aminokinuklidin monohidrokloridot, (III) általános képletű aminobenzoesav származékként 4-amino-5- -klór-2-metoxibenzoesawaI reagáltatunk. 5, Az 1. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képletű vegyületek körébe eső Nn(l-azabiciklo[2.2.2joktán-3-il)-S-klór-2-metoxi-4-(metil-amino)-benzamia monohidroklorid előállítására, azzal jellemezv e , hogy (II) általános képletű 3-aminokinuklidin savaddiciós sóként 3-aminokinuklidin monohidrokloridot, (III) általános képletű aminobenzoesav származékként 4-(N-metil-amino)-5-klór-2-metoxi-benzoesawal reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű 3- -amino-kinuklidin savaddiciós-sót alkalmazunk, melynél a HX/kinuklidin-nitrogén mól-ekvivalens arány 1:1. 5 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan piridines-vizes oldatot alkalmazunk, ahol a piridin-víz térfogati aránya 75:25 - 85:15 tartományban van. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 - lemezve, hogy a megfelelő (II) általános képletű 'u 3-aminokinuklidin savaddiciós sót - melynél a H+/kinuklidin-nitrogén mól-ekvivalens arány 1:1 - tartalmazó vizes oldatot a megfelelő (III) általános képletű amino-benzoesav származékot tartalmazó piridines oldattal elegyítjük, és az így kapott harmadik ol- 1 g dalhoz, amelyben a piridin-víz térfogat% arány az 50:50 — 90:10 tartományban van, 0-50 °C hőmérsékleten a konverzióhoz szükséges mennyiségű kondenzálószert adunk, majd kiszűrjük az N,N -dialkil-karbamid mellékterméket. 20 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 9
