196793. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-benzil-1-(2H)-ftalazinon származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
9 195973 10 13. példa 2,4 - Bisz(terc - butil - amino) - 6 - (1,1 - dimetil -2 - hidroxi - etil - amino) - 1,3,5 - triazin 45 g 2 - amino - 2 - metil - propánok és 12,9 g 2,4 - bisz(terc - buti! - amino) - 6 - klór - 1,3,5 - triazim 3 órán keresztül 150 'C hőmérsékleten kevert etünk. A reakcióelegyet 1000 ml desztillált vízzel mintegy 35—40 ”C hőmérsékleten jól elkevertük. Az oldhatatlan maradékot elválasztjuk és vízzel mossuk. Vákuumban szárítjuk és toiuolbó! átkristályosítjuk. Kitermelés: 14,2 g (az elméleti 91,0%-a), Olvadáspont: 163 ’C. Vékonyréteg-kromatográfia (i. példa): futtatószer etilacetát, R. •“ U,3rf. A 13. példával analóg módon állíthatók elő a -4. és 15. példa szerinti vegyületek. A 15. példában a reakcióhőmérsékletet 175—180 °C-ra emeljuK. 14. példa 2,4 - Bisz(terc - bucii - ammo) - 6 - [1,1 biszíhidroxi - meti'i) - etil - aminoj - 1,3,5 - triazin Olvadáspont: 198 "<J. 15. példa 2,4 - Bisz(terc ■ butil - amino) - 6- [irisz(htdroxí metil) - metil - aminoj - 1,3,5 - triazin Olvadáspont: 236 fC a i>g( iüitf-í gén ypan i uk 1. Eljárás -« {■) általános kép'etű 2,4 b’szfterc .jU'í! - amine) - .1,3,5 - tnazin - származékok előállítására, a képletbe i ‘V jelentése i—_■ szétatomos aikücsopoit, 2—C szénatomos monohitíroxi-alkiicsoport, 3—6 szénatomos dihic-roxi-alkilcsoport, 4—6 szénatomos tríhídroxl-alkilcsoport, összesen 2—8 szénatomos öi&tfcil-amino-csoport, vagy — NR3R4 általános képletű gyűrűs aminocsopoit, ahol R3 és R4 együtt 3—6-tagú alkilénláncot képeznek, amely szénláncában oxigén- vagy kénatomot tartalmazhat, l2 jelentése hidrogénatom, 1—3 szénatomos alkilcsoport, vagy k! és R2 a nitrogénatommal együtt imidazolíl-, morfolino- vagy tiomorfolinocsoportot késznek, azzal a megszorítással, hogy R2 — hidrogénatom esetben R1 jelentése etiícsoporttól eltérő, azzal jellemezve, hogy a) a (!') képletű vegyületet egy (111) általános képietü aminnal reagáltatjuk, a képletben R1 és R2 jelentése a tárgy i körben megadott, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet, a képeiben ?3 és ív jelentése a tárgyú körben megadott, tercier-botil-arr. innal reagáltatunk. ,,, 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás oiyan R) általános képletű vegyületek előállítására, zmeiyek képletében R1 jelentése .—3 szénatomos alkilcsoport, 4—6 szémnemos mono-, di- vagy trihidroxi-alkilcsoport, összesen 2—4 szénatomos dialkilaminc-csoport vagy —NR3R4 általános képiéül gyűrűs aminocsoport, ahol RJ és R4 a kapcsolódó nitrogénatommal együtt pirrolidino-, piperidino-, morfolino- vagy tiomorfolinocsoportot képez, PJ jelentése hidrogénatom vagy 1—3 szénaíomos aikíicsopoit, azzal a megszorítással, hogy R2 — hidrogénatom esetben R1 jelentése etilcsoporttó! eltérő, ^ azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagi »kát reagáltaíj uk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására. azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított ’ (I) általános képletű 2,4 - bisz(terc - butil - amino) - 1,3,5 - triazin - származékot, a képletben R1 és R2 jelentése a tárgyi közben megadott, gyógyszerészeti hordozóanyaggal és adott esetben gyógyászati célra alkalmas segédanyaggal keverünk össze és a keveréket adagolásra alkalmas készítménnyé alakítjuk.
