196789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 -4 szénatomos alkil csoport, R17 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R1®, R , R20 és R21 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport R , r^ 4 R25 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport R23 jelentése (a) általános képletű csoport, amelyben Ra és R5 jelentése az (I) általános képletre megadott, n értéke 0 vagy 1. ■ Az (1-5) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom vagy metil- vagy etilcsoport, R17 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, R*® jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R19 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 2-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport, R20 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport, 2-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy trifluor-metil-csoport, R21 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy trifluor-metil-csoport, R22 és R24 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R23 jelentése (a) általános képletű csoport, ahol Ra és R° jelentése az (I) általános képletre megadott, R2 5 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport és n értéke 0 vagy 1. Még előnyösebbek azok az (1-5) általános képletű vegyületek, amelyekben R23 jelentése piperidino-, pirrolidino-, morfolino- vagy piperazino- vagy N-metil-piperazino-csoport. Az R23 csoport előnyös jéfentései közé tartozik mégaz olyan (a) általános képletű csoport, amelyben R“ és R” mindegyike 1—4 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerint előállított (I) általános képletű vegyületek hatodik előnyös csoportját alkotják az (1-6) általános képletű vegyületek. A képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R17 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport R1®, R-.-R20 és R21 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 2-4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoporf, R22, R24 és R25 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport. R23 jelentése (a) általános képletű csoport, amelyben Ra és Rö jelentése az (I) általános képletre megadott n értéke 0 vagy 1. Az (1-6) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, R17 jelerftése hidrogénatom vagy metilcsoport, R1 *, R20 és R2 ] jelentése hidrogénatom, R19 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 2-4'szénatomos alkanoilcsoport vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport. R22 és R24 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 3 Jelentése (a) általános képletű csoport, ahol Ra és R“ az (1) általános képletre megadott, R25 jelentése hidrogénatom és n értéke 0 vagy 1. Még előnyösebbek azok az (1—6) általános képletű vegyületek, amelyekben R23 jelentése piperidino-, pirrolidino-, morfolino- vagy piperazino- vagy N-metil-piperazino-csoport. R23 előnyös jelentései közé tartozik még az olyan (a) általános képletű csoport, amelyben Ra és Rb jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport. A találmány szerint előállított (1) általános képletű vegyületek hetedik előnyös csoportját az (1—7) általános képletű vegyületek alkotják. A képletben R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R27 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2®, R, R30 és R31 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, trifluor-metil-csoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoport, 2—4 szénatomos alkanoilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport R32, R34 és R35 azonos vagy különböző, jelentésük hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, R33 jelentése halogénatom, hídroxilcsoport vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport és n értéke 0 vagy 1. Az (1-7) általános képletű vegyületek közül előnyösek azok, amelyekben R2 jelentése hidrogénatom, R27, R2®, R29, R30, R3Í, R32, R34 és R3S jelentése hidrogénatom, R33 jelentése halogénatom, hídroxilcsoport, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport és n értéke 0. A fenti képletekben az indolilcsoport benzolgyűrűje értelemszerűen legfeljebb kétszeresen, a piridilesoport 2-es, 3-as, 5-ös és 6-os helyzete szintén legfeljebb kétszeresen lehet helyettesítve. A következőkben ismertetjük a találmány szerint előállított (1) általános képletű vegyületek különösen előnyös példáit. 1. 2-/(5-etil4-piperidino-2-piridil)-metil-tio/-indol, 2. 2-/(5-n-butil4-piperidino-2-piridil>metil-tio/-índol, 3. 2-/(5-metil4-piperidino-2-plridil)-metil-tio/-indol, 196.789 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
