196789. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) HU

MAGYAR

népköztársaság

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)86.02.11. (21) (593/86)

(11)

196789

B

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

A bejelentés elsőbbsége: (33) JP:

(32) 85.02.12. ,85.11.14. (31)23585/85,253648/85

C07D 401/12 C 07 D 401/14 C 07 D 413/14 A 61 K 31/34

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A

közzététel napja: (41X42) 86.11.28. Megjelent: (45) 1989. 09.04.

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

tlosoi Masaaki, Kanagawa-ken, Nakano Fumio, Aichi-ken, \

Matsuyama Kcnji, Takoshita Hiroshi, Niiyama Kenji, Chiba- Banyu Pharmaceuticals Co., Ltd., Tokio, JP-ken, Nakagawa Susumu, Aichi-ken, JP

(54) E(járás új indolszármazékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

előállítására

(57)K1V0NAT

A találmány tárgya eljárás az új (1) általános képletű indolszármazékok előállítására — a képletben

R1 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 1 -4 szénatomos alkil-, 1 - 4 szénatomos alkoxi-, trifluor-metil-, 1-4 szénatomos alkanoil- vagy (1—4 szénatomos alkoxi)-karboiiit-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

., R3 jelentése hidrogénatom, 1 —4 szénatomos alkil-, 1 —4 szénatomos alkoxi- vagy 1 -4 sz,énatomos a!k.il-tio-csoport,

R4 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom, 1 —4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxilvagy (1 4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport vagy NR'R0 általános képletű csoport, ahol Ra és R” azonos vagy különböző, jelentésük 1—4 szénatomos

alkilcsoport vagy Ra és R° a kapcsolódó nitrogénatommal együtt adott esetben egy 1-4 szénatomos ílkilcsoporttal helyettesített piperidino-, piperazino-, pírrolidino- vagy morfolinocsoportot képez,

R5 jelenése hidrogénatom, 1 -4 szénatomos alkilvagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, n értéke 0 vagy 1, p értéke 1 vagy 2, q értéke 1 vagy 2 —.

A találmány szerint egy megfelelő indol-merkaptán-származékot egy megfelelő piridínszármazékkal reagáltatnak és kívánt esetben a kapott kondenzációs terméket alkilezik és/vagy oxidálják.

A találmány körébe tartozik az (1) általános képletű hajtóanyagokat tartalmazó gyomorsavkiválasztást gátló és sejtvédő hatású gyógyászati készítmények előállítására is.

( i i