196788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidro-piridin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 20. példa PaietUerális adagolásra alkalmas gyógyászati készítményt állítunk elő az 1. példa szerinti vegyületnek (0,025 g) vízben (100 ml) melegítés közben történő feloldásával. Az oldatot lehűtjük, majd 0,22 ju méretű membránszűrőn szűréssel sterilizáljuk és a pH. Eur.nak megfelelő injekció céljára alkalmas edényben lezárjuk. Hasonlóképpen állítunk elő az 1. példa szerinti vegyületet (0,05 g) és vizes (100 ml) tartalmazó készítményt, 21. példa Orális adagolásra alkalmas gyógyászati készítményt állítunk elő a következő komponensekből: 5-metil-6-[4-(4-oxo-1,4- -dihidropi ri din-1 -il)-fe niljt/t% -4,5-dihidro-3(2H)-piridazirjon 2 t/t% szója-lecitin szója0,5 3,0 7,14 babolajban hidrogénezett növényi zsi90,45 88,2 84,41 radék és méhviasz 9,05 8,8 8,45 A kapott készítményeket lágy zselatin kapszulákba töltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek - a képletben" A jelentése (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű csoport, X jelentése ^CHR1 általános képletű csoport, kénatom vagy -NH-csoport, R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport vagy R1 és R2 együtt kötést alkot, ' R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy együtt metilén- vagy 1,2-etándiil-csoportot alkotnak, Y jelentése kén- vagy oxigénatom vagy -NH-csoport, Z jelentése kén- vagy oxigénatom, azzal a megkötéssel, hogy X jelentése CHR1 általános képletű ésoport vagy kénatom, ha R3 R4-el együtt metilén vagy 1,2-etándiil-csoportot alkot — valamint optikai izomerjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (2) általános képletű vegyületet vagy annak optikai izomerjét — a képletben R4 és A jelentése a már megadott - 4H-pirán-4-onnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel reagáltatunk, vagy b) azon (1) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben A jelentése (a) és X CHR1-csoport, egy (4) általános képletű vegyületet - a képletben R2, R3 és R^ jelentése a már megadott, és B jelentése az (e) képletű csoport, R jelentése az R1 csoport, és R1 jelentése a már megadott, vagy R jelentése hidroxilcsoport, ha R2 jelentése hidrogénatom és X1 jelentése lehasadó csoport — hidrazinnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel reagáltatunk és ha R jelentése hidroxilcsoport, akkor a kapott vegyületet dehidra táljuk. (Elsőbbsége: 1986. 10. 16.) 2. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek — a képletben A jelentése (a) általános képletű csoport, X jelentése CHR1 általános képletű csoport, Rf jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, vagy R1 és R2 együtt kötést alkot, R3 és R4 jelentése hidrogénatom -, valamint optikai izomerjeik előállítására, azzal jellemezve, hogy / a) egy (2) altalános képletű vegyületet vagy annak optikai izomerjét - a képletben R4 és A jelentése a már megadott — 4H-pirán-4-onnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel reagáltatunk, vagy b) egy (4) általános képletű vegyületet - a képletben R2, R3 és R4 jelentése a már megadott, és B jelentése az (e) képletű csoport, R jelentése az R1 csoport és R1 jelentése a már megadott, vagy R jelentése hidroxilcsoport, ha R2 jelentése hidrogénatom és X1 jelentése lehasadó csoport - hidrazinnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel reagáltatunk és ha R jelentése hidroxilcsoport, akkor a kapott vegyületet dehidratáljuk. (Elsőbbsége: 1985. 10. 17.) 3. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X jelentése CHR1 általános képletű csoport és R1 és R2 együtt kötést alkot, azzal jellemezv e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyüleleket alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1985. 10.17). 4. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, diói R2 jelentése metilcsoport, azzal jellemezv e, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985. 10. 17.) 5. A 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (4) általános képletű vegyületet alkalmazunk kiindulási vegyidéiként, ahol X1 jelentése hidroxilcsoport. (Elsőbbség: 1985. 10. 17.) 6. A 2. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (2) általános képletű vegyületet a 4H-pirán-4-onnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel 15-190 °C hőmérsékleten oldószerben, így vízbén, 1 —4 szénatomos alkanolban vagy dimetil-szulfoxidban reagáltatjuk, adott esetben savnak, így sósavnak vagy ecetsavnak a jelenlétében. (Elsőbbség: 1985. 10.17.) 7. A 2. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a (4) általános képletű vegyületet hidrazinnal vagy ezzel ekvivalens vegyülettel 15—190 °C hőmérsékleten reagáltatjuk oldószerben, így vízben, 1 —4 szénatomos alkanolban vagy vizes ecetsavban vagy jégecetben. (Elsőbbség: 1985. 10. 17.) 8. A 2. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás az 5- -metil-6-[4-(4-oxo-l,4-ddúdropiridin-l-il)-fenil]-4,5- -dihidro-3(2H)-piridazinon, 6-[4-(4-oxo-1,4-dihidropiridin-1 -il)-fenil]-4,5-dihidro-3(2H)-piridazinon vagy 6-[4-(4-oxo-1,4-dihidropiridin-1-il)-fenil]-3(2H)-piridazinon előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1985. 10. 17.) 11 196.788 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
