196787. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ciklikus amin származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 3-$N-/2-(4-nitro-fenil)-etil/-piperidin-2-il}-etil-2 j-7,8-metiléndioxi-l .S^^-tctrahidro^M-S-ben7azepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az l. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etil-2/-7,8-metil éndioxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-bóI és 2-(4-nitro-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 22%-a. Olvadáspont: 130— 132 °C. 45. példa 3-[|N-/2-(3-/trifluor-metil/-fenil)-etil/-piperidin-3-ijj-metil]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5- -tetralúdro-2H-3-benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2- -(3-/trifluor-metil/-fenil)-etiI-bromidbóI. Kitermelés: az elméleti 22%-a. Olvadáspont: 150 °C-tól (bomlik). Ráérték: 0,36 (Kieselgel-en, metilén-klorid és metanol 10:1 arányú elegyével). 46. példa 3-^N-/3-(3,5-dimetoxi-fenoxi)-propil/-piperidin-3-itt-metil]-7,8-metiléndioxi-l ,3,4,5-tetral\idro-2H-,-3-benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-3-il)-metil/-7,8-metiléndioxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepín-2-on-ból és 3-(3,5-dimetoxi-fenoxi)-propíl-kloridból. Kitermelés: az elméleti 46,4%-a. Olvadáspont: 102—107 °C. 44 . példa 47. példa 3-[ÍN-/(2-fenil-etil)-piperidin-2-itf)-ctil-2]-7,8-dimetoxi-l ,3,4>5-tetrahidro-2H;'3-benzazepin-2-on-hidrokloríd előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etil-2/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2- -fenil-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 37%-a. Olvadáspont: 130-132 °C. 48. példa 3-[ÍN-/3-(4-metoxi-fenil)-propil/-piperidin-2-ift-eíil-2]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-> -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etil-2/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 3-(4- -metoxi-fenil)-propil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 43%-a. Olvadáspont: 109-112 6C. A dm szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperídin-2-il)-etil-2/-7,8-dimetoxi-l,3,4.5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 3-(3- -metil-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 31%-a Olvadáspont: 124—126 °C. 49. példa 3-áN-/2-(3-metil-fenil)-etil/-piperidin-2-ií-etil-2]-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2H-3--benzaze pin-2-on-hidroklorid előállítása 50. példa 3-[ÍN-/2-(4-metoxi-fenil)-etil/-piperidin-2-ili-et ir-2]-7,8-di meto xi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etil-2/-7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2-(4- -metoxi-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 48%-a. Olvadáspont: 112-114 °C. 51. példa 3-[ÍN-/2-(4-nitro-fenil)-etil/-piperidin-2-ilíetil-2]-7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3- -benza7epin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-íl)-etil-2/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2-(4-nitro-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 8%-a. Olvadáspont: 126-128 °C. 52. példa 3-ÍN-/2-(4-metil-fenil>etil/-piperidin-2-il^-etil-2]-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2 H-3- -benzazepin-2-on-hidroklorid előállítása A cím szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etil-2-/-7,8-dimetoxi-1,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2- -(4-inetil-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 23% -a. 01 vadáspont: 109 -111 °C. 53. példa 3-[ÍN-/2-(3-metoxi-fenil>etil/-piperidin-2-iÖ-etil^2-j-7,8-dimetoxi-l ,3,4,5-tetrahidro-2Hr3- -benzazcpin-2-on-hidroklorid előállítása . A dm szerinti vegyületet az 1. példával analóg módon állítjuk elő 3-/(piperidin-2-il)-etil-2/-7,8-dimetoxi-l,3,4,5-tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-on-ból és 2-(3- -metoxi-fenil)-etil-bromidból. Kitermelés: az elméleti 25%-a. Olvadáspont: 125-127 °C. 196.787 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 16
