196786. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indol származékok és az ezeket tartalmató gyógyászati készítmények előállítására
1 2 196.786 val kezelve savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1986. 06. 26.) 2. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy az 1. igény-Ent szerint előállított (1) általános képletű vegyüet és/vagy fiziológiás szempontból elfogadható sav* addíciós sóját - a helyettesítők jelentése az 1. igénypontban megadott - legalább egy szilárd, félfolyékony vagy folyékony hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal és adott esetben egy vagy több további, az (1) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyaggal a megfelelő dózisformára formáljuk. (Elsőbbsége: 1986.06.26.) 3. Eljárás az (1) általános képletű indolszármazékok és savaddíciós sóik előállítására - képletben Ind jelentése egy indol-3-il-csoport, amely adott esetben egy 5-hidroxi-, 5-(l —4 szénatomosjalkoxi-, 5-(l —4 szénatoinos)alkoxi-karbonil, vagy 5-karboxi-csoporttal helyettesített, A jelentése (CH2 Z jelentése -(CHj^-.-CHOH-, -S-, vagy -0-, n értéke 2, 3,4 vagy 5, m értéke 1,2 vagy 3 -, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben X1 jelentése X vagy -NH2, X jelentése halogénatom és Ind és A jelentése a tárgyi körben megadott - egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — a (111) általános képletben XJ és X3 azonos vagy különböző, jelentésük X,= = -NH2 jelentése esetén X, egyéb esetben együtt >NH csoportot alkotnak, és Z jelentése a tárgyi körben megadott, vagy b) egy egyébként az (1) általános képletnek megfelelő olyan vegyületet, amelyben két vagy négy hidrogénatom helyén egy vagy két oxocsoport áll, vagy a vegyületben az N-heterogyflrű aromás és adott esetben a Z helyén -CO- psoport állj redukálószerrel kezelünk, vagy c) egy egyébként az (I) általános képletnek megfelelő olyan vegyületet, amelyben az indolilcsoport 5 karboxilcsoportja helyén egy cianocsoport, vagy az indolilcsoport >NH csoportja helyén egy >N-S02-C6Hs csoport áll, szolvolizálószerrel kezelünk és kívánt esetben egy (I) általános képletű vegyületen egy alkoxicsoport lehasításával hidroxilcsoportot alakítunk ki vagy egy alkoxi-karbonil-csoportot ' 4 -COOH csopottá alakítunk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű bázist savval kezelve savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1985. 06. 27.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás 3-[4<5-hidroxi- 4 c -indol-3-il)-butil]-l ,2,3,4-tetrahidrobenzotieno[2,3-c]piridin előállítására, azzal jellemezve, nogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkal-17137711« (Elsőbbsége: 1985.06. 27.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás 3-[4-(5-hidroxi- 20 -indol-3-il)-butil]-l ,2,3,4-tetrahidrobenzofuro[2,3-cjpiridin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.06. 27.) 6. Az 3. igénypont szerinti eljárás, 3-[4-(5-hidroxi-25 -indol-3 -il)-butil ]-1,2,3,4,5,6-hexahidrobenz[fjizokinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1985.06.27.) 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy a 3-6. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet és/vagy fiziológiás szempontból elfogadható savaddíciós sóját - a helyettesítők jelentése a 3—6. igénypontban megadott — legalább 35 egy szilárd, félfolyékony vagy folyékony hordozóanyaggal és/vagy segédanyaggal és adott esetben egy vagy több további, az (1) általános képletű vegyületekkel szinergetikus hatást nem mutató hatóanyaggal a megfelelő dózisformára formáljuk. (Elsőbbsége: 1985. 06. 27.) 40 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 8
