196785. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolonkarbonsav származék és hatóanyagként ezen vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

2

196.785

Elemanalízis eredmények a Cj 7H| 7BrFN303,2H20 1. kísérlet

összegképlet alapján: Antibakteriális spektrum

számított:C =45,74%, H = 4,74%, N = 9,42%, 5 A minimális gátió koncentráció értékeket a Japan

talált: C = 45,88%, H = 4,25%, N = 9,42%. Society of Chemotherapy által ajánlott módszerrel

határozzuk meg (Chemotherapy 22/6/, 1126 /1974/). Az eredményeket az 1. táblázatban ismertetjük.

1. táblázat: In vitro antibakteriális hatás (standard) törzsek ellen)

Mikroorganizmus (106 sejt/ml)

Gram-festés

MIC (pg/ml)

1. példa CPFX vegyülete

Bacillus subtilís PCI 219

+

0,025

0,05

Staphylococcus aureus 209 P

+

0,05

0,02

S. aureus Smith

+

0,05

0,39

S. aureus HD 670 (Terajima)

0,05

0,20

S. epidermidis IID 866

0,10

0,20

Streptococcus pyogenes (S-8)

0,10

0,39

S.pyogenes IID 692

0,20

0,78

S. pneumoniae IID 552

+

0,10

0,78

E.faecalis IID 682

+

0,10

0,78

Escherichia coli NIHJ JC-2

0,0062

0,0063

E. coli ATCC 10536-0,0125

0,0125

E. coli ML4707

0,0125

0,0125

P. mirabilis IID 994

*

0,0125

0,0125

Morganella morganij IID 602-0,05

0,025

Klebsiella pneumoniae

KY(GN)6445-0,0125

0,0125

K. pneumoniae 1-220S-0,025

0,025

Enterobacter Cloaceae IID 997

0,025

0,025

Citrobacter freundii IID 976-0,025

0,0063

Serratia marcescens HD 618-0,05

0,025

Shigella sonnei HD 969-0,0063

0,0063

Salmonella enteritidis IID 604

.

0,025

0,025

Psedumonas aeruginosa V I-0,20

0,05

P. aeruginosa IFO 12689-0,39

0,20

P. aeruginosa IID 1210-0,78

0,78

P. cepacia GIFU 518

.

0,39

0,39

P. maltophilia GIFU 2491-0,05

0,39

Yersinia enterocolitica HD 981-0,025

0,025

Acinetobacter anitratus IID 876-0,05

0,10

Alcaligenes facalis 0114002-0,10

0,39

Bacteroides fragilis GM 7000

0,10

6,25

B. fragilis 0558-0,10

3,13

B. fragilis 25285-0,10

3,13

B. distasonis 8503-0,39

6,25

B thetaiotaomicron (0661)-0,20

>12,5

B. vulgatus KYA 29327

.

0,20

>12,5

Fusobacterium mortiferum 4249

.

0,20

1,56

F. necrophorum S -45-0,20

0,78

F. varium KYA 8501

0,10

0,78

Eubacterium lentum GAI 5242

+

0,10

0,78

Papto coccus magnus KY 017

+ .

0,10

0,39

Propionibacterium Aces 11828

■f

1,56

12,5

Clostridium difficile I-E

+

0,78

12,5

C. perfringens KYA 13123

+

0,20

0,39

C. ramosum

+ ■

1,56

12,5

Peptostreptococcus anaerobius

+

0,20

1.56

KYA 27337

Pst. micros ÜPI 5464-1

+

0,10

0,20

Veilonella parvula KYA 10790-0,10

0,20

MIC: minimális gátló koncentráció CPFX: ciprofloxacin

3