196776. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,5-benzotiazepin származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság országos TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS (11) 196776 B A bejelentés napja: (22) 1987. IV. 14. (21) 1643/87 8178 Nemzetközi osztály jelzet: (51) NSZO, A bejelentés elsőbbsége: f$3) FR (32) 1986. IV. 15. C07D 281/10 (31) 86 05346 C 07 D 417/06 A közzététel napja: (41) (42) 1988. VII. 28. /ris-~A l'síy\ (° Szabadalmi Tár..) Megjelent: (45)1989.07.10. V* rui A 61 K31/55 Feltaláló(k): (72) Müller Jean-Claude, Morsang Sur Orge, Dumas Andre, Palaiseau, FR Szabadalmas: (73) Synthelabo S.A., Párizs, FR (54) Eljárás 1,5-benzotiadezin-származékok és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű, kalcium-antagonista hatású 1,5-benzotiazcpinon-származékok, ezek tiszta enantiomerjei, tiszta diasztereoizomerjei, valamint mindezen formák keverékei, továbbá gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik, valamint az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, ahol az (I) általános képletben R jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoport, és Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül 1—4 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncü alkilcsoport, vagy pedig K, és R2 együttes jelentése tetrametiléncsoport vagy pcntametiléncsoport. Az (1) általános képletű vegyületeket a találmány értelmében úgy állítják elő, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet először nátrium-hidriddel kezelnek, majd a kapott sót egy (IV) általános képletű, ahol Z jelentése klóratom vagy toziloxicsoport, glicidszármazékkal reagáltatják, majd a kapott vegyületet egy HNRt R2 általános képletű, ahol Rj és R2 jelentése a fenti, aminnal reagáltatják, és végül az így kapott (III) általános képletű vegyületet egy savhalogeniddel acilezik.
