196767. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(acil-amino)-4-amino-,2,4-bisz(acil-amino)-6-(alkil-amino)- és (cikloalkil-amino)-1,3,5-triazin származékok előállítására és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó agrokémiai larvicid szerek
1 2 lizáló hatását ismertetik továbbá S. Nagasawa és munkatársai, Botyu-Kagaku 39 (4), 105 /1974/. Kemosterilizáló hatással rendelkező további vegyületek — többek között a 2-(ciklohexil-amino)-4,6-diamino-s-triazin, a 2-(ciklohexil-amino)-4,6-di(hexil-amino}-s-tnazin és a 2,4,6-trisz(ciklohexil-amino)-s-triazin, valamint ezek sói - ismertetése megtalálható A.B. Borkovec és A.B. DeMilo (J. Med. Chem. 10 (5), 457 /1967/), valamint G.C. LaBrecque, R.L. Fye, A.B.DeMilo és A.B. Borkovec (J. Econ. Entomol. 61 (6), 1621 /1968/) közleményeiben, az említett hatást kifejlett szobalegyeken (Musca domestica) vizsgálták. Végül a 4.225.598. számú Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírásból ismert, hogy bizonyos cíklopropil-amino-triazin-származékoknak inszekticid hatásuk van. Azt állapítottuk meg, hogy az. (1) általános képletű vegyületek a rovarok lárváira, különösen a kétszárnyúak (Dipterae) lárváira kifejezett larvicid hatást fejtenek ki. Az előbb említett rovar-kemosterilizálókkal ellentétben az (1) általános képletű vegyületek főleg a rovarok juvenilis stádiumában fejtik ki hatásukat, a lárvákat elpusztítják, vagy meggátolják a kifejlett egyedek kikelését a bábokból. Az (1) általános képletű vegyületek hatásmechanizmusát ezért nem lehet összehasonlítani a klasszikus inszekticidek, ke moste rilizálók és juvenilis hormonanalógonok hatásával . Az (1) általános képletű hatóanyag előnyösen a kétszárnyúak rendjébe és ezen belül a valódi szúnyogok (Culicidae), a cseszték (Simuliidae), atipolyfélék (lódszúnyogok, Tipulidae), az igazi legyek (Muscidae) és a dongólegyek (döglegyck, Calliphoridae) családjába tartozó ektoparazíták elleni küzdelemben hasznosíthatók. Az (1) általános képletű vegyületek különösen hatásosak a Calliphoridae családba tartozó dongólegyek (blowfly) így a Lucilia sericata (selymes döglégy) és a Lucilia cuprina lárváira, továbbá a légy- és a szúnyoglárvákra. Mindezeken túlmenően az (1) általános képletű vegyületek még a Siphonaptera rend egyes képviselői (mint például a vérszívó bolhák) ellen is hatásosak. A szúnyogokkal és legyekkel (mint Aedes aegypti és Musca domestica) szemben kifejtett hatásuk mellett az (1) általános képletű vegyületek arra is alkalmasak, hogy azokat a dísznövény- és haszonnövény-ültetvényeket, főleg a riz.skültúrákat károsító rágórovarok elleni küzdelemben, például Nílaparvata lugens és Laodelphax striatellus ellen, sikeresen használjuk. A találmány szerinti hatóanyagok hatásspektruma olyan széles, hogy a paraziták lárvastádiumától fogva a többi szokásos fejlődési stádiumra, valamint a fertilis peték lerakására is kiterjed. Mindezeken túlmenően az (1) általános képletű vegyületek hosszan tartó biológiai hatásukkal tűnnek ki, ami egyik jellegzetessége a vegyületeknek. Ez a prolongált hatás az alkalmazás módjától függően akár három hónapot meghaladó ideig is érvényesülhet, ami sokféle előnyt biztosít a már ismert készítményekkel szemben. így például a találmány szerinti hatóanyagok istállók Dipcrták fertőzése ellen alkalmazható, a mérsékelt égövön a szokásosan három hónapig tartó nyári évszakban egyszeri használatuk elegendő arra, hogy tartósan meggátolják az istállóban a káros kétszárnyú-lárvák fejlődését, amelyet a klimatikus körülmények kifejezetten elősegítenek. Amennyiben a találmány szerinti eljárással előállított vegyületeket tartalmazó készítményekkel legelőn tartott állatokat kezelünk, ami történhet például fürdetéssel, ráöntéssel vagy a terelőkorlátok között átvezetett állatok be permetezésével, úgy a készítmények meglepő mértékű adhéziós tulajdonsága folytán egy hosszú ideig tartó toxikus hatás jön létre az állatok bőrén és irhájában élősködő ektoparazíták, így például a káros kétszárnyúak ellen. így a haszonállatok kültakaróján alkalmazott készítménynek az esővíz által okozott túl korai lemosódását, illetve kioldódását meg lehet gátolni. Az (1) általános képletű vegyületek hosszan tartó hatása akkor jelentkezik, ha az ezeket tartalmazó készítményeket a haszonállatoknak orálisan beadjuk. Az ilyen alkalmazás esetén ugyanis a hatóanyagok az emésztőszerveket elhagyó fekáliákban állandóan és hosszan tartó inszekticid aktivitást fejtenek ki. Ezáltal a káros rovarokkal, főleg kéts/árnyúakkal történő fertőződést az állatok környezetében, vagyis az istállókban, a karámokban és a legelőkön még a kártevők megjelenése előtt meg tudjuk akadályozni, mivel a lerakott petékből kikelő dipteralárvák azonnal elpusztulnak. Ezen speciális alkalmazásnál különös jelentőséggel bír az a tény, hogy az (1) általános képletű vegyületek — szerkezeti tulajdonságaik alapján — meltgvérőekkel szemben élettanilag indifferensen viselkednek. Ez a rovarok szaporodásának célzott gátlására irányuló módszer lényegesen hatásosabb és egyúttal gazdaságosabb is, mint az istállók és karámok nagy felületen véghezvitt, szokásos fertőtlenítése. A találmány szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületek a kártevők elleni küzdelemben készítmények alakjában alkalmazhatók. A készítmények alkalmas hordozóanyagokat és hozzátétanyagokat vagy ezek keverékét tartalmazzák. A megfelelő hordozóanyagok és egyéb formálási segédanyagok szilárd vagy folyékony anyagok lehetnek, melyeket az ilyen készítmények előállításánál általában használni szoktak. Ilyenek például a természetes eredetű vagy a regenerált anyagok, az oldószerek, a diszpergálószerek, a nedvesítőszerck, a tapadást fokozó anyagok, a vastagítószerek és a kötőanyagok. Felhasználásra és alkalmazásra az (1) általános képletű vegyületeket a szokásos porozószerekké, emulzió-koncentrátumokká, granulátumokká, diszperziókká, spray-készítményekké, oldatokká vagy szuszpenziókká dolgozzuk fel, ezek valamennyien az alkalmazási módszerek általános ismeretanyagához tartoznak. A találmány szerinti készítményeket úgy állítjuk elő, hogy az (1) általános képletű hatóanyago(ka)t ilaposan összekeverj ük és/vagy összeőröljük a megfelelő hordozóanyagokkal, adott esetben a hatóanyaggal vagy a hatóanyagokkal szemben inert diszpergálószerek és oldószerek hozzátétele mellett. A hatóanyagok az alábbiakban következő feldolgozási formákban lehetnek, illetve azokat ilyen formákban alkalmazhatjuk. Szilárd feldolgozási formák: porozószerek, szórószerek, granulátumok (bevonatos granulátumok, impregnált granulátumok és homogén granulátumok). Folyékony feldolgozási formák: a) vízben diszpergálható hatóanyag-koncentrátu-196.767 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
