196758. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-hidroxi-metil-izokinolinok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(11)

196758

B

A bejelentés napja: (22)86.05.21 (21)(2141/86)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO,

C 07 D 217/02 C 07 D 491/056 A 61 K 31/47

országos

találmányi

HIVATAL

/Oö

A közzététel napja: (41X42)88.01.28. (. Megjelent: (45)1989.07.10.

<^Tráiáimá^T^<

Szabadalmi Tár.' , )

lajdona^J^

Feltalálóik): (72)

Szabadalmas: (73)

dr. Körösi Jenő, 11%, dr. Láng Tibor, 11%, Hámori Tamás, 8%, Botka Péter, 5%, dr. Zólyomi Gábor, 3%, Moravesik Imre, 2%, dr. Rabloczky György, 20%, Ling István, 10%, Kultárnc Kürtliy Mária, 7%, dr. Elekes István, 6%, dr. Varró András, 5%, dr, Elek Sándor, 5%, Kincsesy Judit, 5%, dr. Láng Tivadarnc, 2%, Budapest, HU

Gyógyszerkutató Intézet KV., Budapest, HU

(54) Eljárás 3-hidroxi-metil-izokinolinok és a vegyületeket tartalmazó

gyógyászati készítmények előállítására

(57)KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (1) általános képletű 3-hidroxi-metil-izokinolin-származékok — ahol

R és R1 azonos vagy különböző és jelentése hidrogén- vagy halogénatom, nitro- vagy 1 —4 szénatomos alkoxi cső port,

R3 és R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport,

R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy

R3 és R4 együttesen metiléncsoportot is jelenthet- cs savaddíciós sóik előállítására, amely abban áll, hogy

aj) valamely (11) általános képletű izokinolin-N-oxidot - ahol R, R1, R3 , R3 és R4 jelentése a fenti- forró karbonsavaníűdriddel reagáltatnak, majd az így kapott (111) általános képletű 3-aciloxi-metil-származékot - ahol R, R1, R3, R3 és R4 jelentése a fenti, de R3 acil-csoportot is jelenthet - hidrolízisnek vetik alá, vagy

a2 ) valamely (111) általános képletű 3-aciloxi-metil-izokinolin-származékot — ahol R, R1, R3, R3 és R4 jelentése a fenti, de R3 acil-csoportot is jelenthet — hidrolízisnek vetik alá, és kívánt esetben az at) vagy a2) eljárással kapott (I) általános képletű vegyidet savaddíciós sójából a bázist felszabadítják, majd adott esetben egyéb savaddíciós sóvá alakítják.

A vegyületek pozitív inotróp hatásúak.

R1

I