196754. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dihidropiridin származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 2 196.754 (Elsőbbsége: 1984.08. 22.) 3. Eljárás (I) általános képletű vegyületek - ahol Rí és R4 jelentése egymástól függetlenül 1-4 szénatomos alkilcsoport, R2 és R3 egymástól függetlenül 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, amely oxigénatommal lehet megszakítva, Rs jelentése egyenes vagy elágazó láncú 1-13 szénatomos alkil-, vagy 5—8 szénatomos cikloalkilcsoport, amely 1—3 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve — előállítására, a z z a 1 jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület E-izomerjének előállítására egy (VI) általános képletű vegyület — ahol Rj, R2, R3 és R4 jelentése a fenti és Hal jelentése bróm- vagyjódatom -CH2=CHC02Rs általános képletű akrilsav-észterrel — ahol R5 jelentése a fenti — palládiumsó és szerves bázis jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1985. 07. 05.) 4. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy egy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahol R!, R2, R3) R4 és Rs jelentése az 1. igénypontban megadott — a szokásos gyógyászati hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménynyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1985.08. 22.) 5. Eljárás gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű vegyületet — ahoi Ri, R2, R3, R4 és R5 jelentése a 2. igénypontban megadott — a szokásos gyógyászati hordozókkal összekeverjük és gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1984.08.22.) 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot használunk, ahol Rí és R4 egymástól függetlenül metil- vagy etilcsoport. (Elsőbbsége: 1984. 08.22.) 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületet használunk, ahol Rt és R4 jelentése metilcsoport. (Elsőbbsége: 1984.08. 22.) 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jelleme zve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot használunk, ahol R2 és R3 egymástól függetlenül 1—4 szénatomos alkilcsoport, amely 1—3 szénatomos alkoxicsoporttal lehet helyettesítve. (Elsőbbsége: 1984.08.22.) 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot használunk, ahol R2 és R3 egymástól függetlenül metil-, etil-, izopropil-, izobutil-, terc-butil-, 5 metoxi-etil- vagy propoxi-etil-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1984.08. 22.) 10. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot használunk, ahol Rs jelentése 3—9 szén... atomos egyenes vagy elágazó láncú alkil- vagy 5-7 szénatomos cikloalkilcsoport, amely 1—3 szénatomos alkilcsoporttal lehet helyettesítve. (Elsőbbsége: 1984.08.22.) 11. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű lg hatóanyagot használunk, ahol R5 jelentése izopropil-, terc-butil-,.2,6-dimetil4-heptil-, oktil- vagy ciklohexil- vagy metilcsoporttal szubsztituált cildohexilcsoport. (Elsőbbsége: 1984. 08. 22.) 12. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal 20 jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű hatóanyagot használunk, ahol R, és R4 jelentése metilcsoport, R2 és R3 jelentése metil-, etil-, izopropil-, izobutil-, propoxi-etil- vagy metoxi-etilcsoport és Rs jelentése izopropil-, terc-butil-, 2,6-dimetiM-heptil-, oktil- vagy ciklohexilcsoport vagy metil-25 csoporttal szubsztituált ciklohexilcsoport, (Elsőbbsége: 1984.08. 22.) 13. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként R5 helyén, tercierbutilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű on vegyületet használunk. csu (Elsőbbsége: 1984. 08. 22.) 14. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal j e I 1 e m e z v e, hogy hatóanyagként 4-|2-[3-(l ,1- -dimetil-etoxi)-3-oxo- l-propenilj-fenilJ -1,4-dihidro-2,6-dimetil-3,5-piridin-dikarbonsav-dietil-észtert 35 használunk. (Elsőbbsége: 1984. 08. 22.) 15. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-Í2-[3-(l ,1- -dinietíl-etoxi)-3-oxo-l-propenil]-fenilJ.-l ,4-aihidro-2,-6-dimeti]-3,5-piridin-dikarbonsav-3-metil, 5-(2-metil-40 -propil)-észtert 4-j 2-[3-(l,l-dimetil-etoxi)-3-oxo-l-propenil ] -feni! i-1,4-dihidro-2,6-dimetil-3,5-piridin-dikarbonsav-dimetil-észtert, 4-^2-[3-(l ,1 -dimetil-etoxi)-3-oxo-l-propenil]-fenil) -1,4-düiidro-2,6-dimetil-3,5- -piridin-dikarbonsav-3-rnetil-5-etil-észtert használunk. (Elsőbbsége: 1984. 08. 22.) 16. Az 5. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy (I) általános képletű vegyület E izomeijét használjuk. (Elsőbbsége: 1984.08.22.) 3 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 9
