196751. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-fenil-propil-indol származékok előállítására
1 2 196.731 képletben — R' és R'j jelentése azonos R és R2 jelentésével —, majd a kapott XU)általános képletű vegyületet — a képletben A, R' K)' és R2 jelentése a fenti —, a) platina vagy palládium katalizátor és oldószer, így 1-5 szénatomos alkanol jelenlétében hidrogéngázzal vagy Raney-nikkel és oldószer, előnyösen etil-acetát jelenlétében hidrogéngázzal vagy oldószerben, 3 óra alatti reakcióidővel ammóniában felvett fémnátriummal redukálva (lg) általános képletű vegyületté alakítunk — a képletben A, R, Rt és R2 jelentése a fenti —, amelyet vagy izolálunk és kívánt esetben sóvá alakítunk, vagy alkáli-bór-hidrid vagy ciano-bór-hidrid segítségével (Ip) általános képletű vegyületté redukálunk — a képletben A, R, Rj és R2 jelentése a fenti —, amelyet vagy izolálunk és kívánt esetben sóvá alakítunk, vagy ammóniában felvett fémnátriummal redukálva (Ip,) általános képletű vegyületté alakítunk — a képletben A, R, Rt és R2 jelentése a fenti —, amelyet izolálunk és kívánt esetben sóvá alakítunk, vagy b) alkáli-bórhidrid és piridin komplexével redukálva (lg) általános képletű vegyületté alakítunk — a képletben A, R, R, és R2 jelentése a fenti —, amelyet vagy izolálunk, vagy ammóniában felvett fémnátriummal (Ip) általános képletű vegyületté redukálunk, amelyet izolálunk és kívánt esetben sóvá alakítunk, vagy c) ammóniában felvett fémnátriummal redukálva (Iji) általános képletű vegyülettő alakítunk, amelyet izolálunk és kívánt esetben sóvá alakítunk, majd kí- 5 vánt esetben a kapott (I*), (In), (Ip), (Ip) vagy (Ip) általános képletű vegyületeket nalogénezoszerrel (ív) ' általános képletű vegyületté alakítjuk, a képletben Hal jelentése bróm- vagy klóratom, X, Y, A, R, Rj, R2 és a szaggatott vonal jelentése . a fenti, amelyet hidrolízissel (lp) általános képletű ' ^ vegyületté alakítunk, a képletben x, y, A, R, Rí, R2 és a szaggatott vonal jelentése a fenti, amelyet izolálunk és kívánt esetben sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1- -jg lemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegy Öletekből indulunk ki, amelyeket (V) általános képletű indolból, a képletben R2 jelentése a fenti, (VI) képletű vegyülettel reagáltatva, majd a kapott (VII) általános képletű vegyületet, a képletben R2 jelentése a lenti, (VIII) általános képletű alkilén-halogenid mo- 20 lel ularészt — a képletben A és Hal jelentése a fenti —, és halogénatomot, hidroxilcsoportot vagy a hidroxic so port szulfonátját tartalmazó vegyülettel reagáltatva állítunk elő. 3. A 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (VIII) általános képletű alkilén-25 -h; Jogerőd melekularészt és hidroxilcsoportot tartalmazó vegyület szulfonátjaként (VIH”) általános képletű tozilátot alkalmazunk, a képletben Tg jelentése to alcsoport, A és Hal jelentése a fenti. 30 5 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. 7 KÓDEX
