196746. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 9-helyzetben halogénezett prosztaglandinok és az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 2 l%.746 port, és a 11-, valamint 15-helyzetű hidroxilcsoport, előnyösen tetrahjdropiranil-, tetrahidrofuranil-, a-etoxi-etil-, trimetil-szilil-, dimetil-terc-butil-szilil-, tribenzrl-szilil-, acetil-, propionil-, butiril- vagy benzoilcsoporttal védett - uietíl-amino-kén-trifluoriddal reagál tatunk, majd az a) vagy b) eljárással kapott vegyületekről a védőcsoportokat hidrolizjsse! lehasítjuk és kívánt esetben az Rí helyén -COOR2 általános képletei csoportot - ahol R2 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport — tartalmazó (I) általános képletű vegyiíletet hidrolízissel olyan (1) általános képletű vegyületté alakítjuk át, ahol Rí -ÉOOH képletű csoport vagy kívánt esetben az R, szubsztituensként -COOH csoportot tartalmazó (1) általános képletű vegyilletet co-bróm-acetofenonnal reagáltatva olyan (I) általános képletű vegyületté alakítjuk át, ahol R( jelentése 5 -COOR2 általános képletű csoport, amelyben R2 fenaci lesöpört. 2. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerint előállított (1) általános képletű in 9-helyzetben halogénezett prosztaglandinszármazékot 1 — a képletben Hal, Rí, A, W, D, E és Rs jelentése az 1. igénypontban megadottal megegyező — mint hatóanyagot a gyógyszergyártásban szokásos segéd- és hordozóanyagokkal tablettákká, kapszulákká, injekciós oldatokká vagy egyéb gyógyszerkészítménnyé ■j r, dolgozunk fel. 1 db ajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 7
