196741. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az állattartás hatásfokát növelő takarmányadalék és a hatóanyagként alkalmazható aril-etanol-aminok előállítására
1 2 (3-ciano4-amino-5 -kIór-fenil)-etjlénoxid, A b) eljárást úgy végezzük, hogy a (IV) általános képletű epoxidokat és a (III) általános képletű aminvegyületeket hozzávetőlegesen ekvimoláris mennyiségben valamilyen oldószerben egymással reagáltatunk. Általában a (IV) általános képletű epoxidvegyület 1 móljára számítva az aminvegyületet 1-3 moláris mennyiségben, előnyösen 1 — 1,5 moláris feleslegben alkalmazzuk. A reakcióhőmérséklet *20 és +150 °C között van, és célszerűen közönséges nyomáson dolgozunk. Hígító- illetve oldószerként bármely közömbös szerves oldószer szolgálhat. Ezek közé tartoznak elsősorban az alifás és aromás, adott esetben halogénezett szénhidrogének, így a pentán, hexán, heptán, ciklohexán, petroléter, benzin, ligroín, benzol, toluol, diklór-metán, klór-etilén, kloroform, szén-tetraklorid, klór-benzol és o-diklór:benzol, továbbá az éterek, így a dietil- és a dibutil-éter, glikol-dimetil-éter és digíikol-dimetil-éter, tetrahidrofurán és dioxán, valamint savnitrilek, mint az acetonitril és a benzonitril, amidok. mint a dimetil-formamid, alkoholok, mint a metanol, etanol, n- és i-propanol. Kedvező az alkoholok alkalmazása. Amennyiben a találmány szerinti c) eljárás értelmében (V) általános képletű 0-haIogénetiI-származékként l-(3-ciano4-amino-feniI)-l-hidroxi-2-klór-etánt és (III) általános képletű amin vegyületként 3-(4-karbometoxi-ferül)-2-propil-amint alkalmazunk, akkor a c) eljárás menetét a C) reakcióvázlat szemlélteti. Az (V) általános képletű (3-halogénetil-származékok ismert vegyületek (vö. például a 404 222 számú maerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírással). Az R1, R , R3 és R4 szubsztituensek jelentése az (V) általános képletben előnyösen ugyanaz, mint amelyeket az (I) általános képletű vegy öleteknél előnyösekként adtunk meg. Néhány (V) képletű vegyületet alább említünk: I-(3-ciano4-amino-fenil)-2-klór-etanol, l-(3-ciano4-amino-feniI)-2-bróm-etanoI, l-(3-ciano4-amino-5-klór-fenil)-2-klór-etanol, A c) eljárás kivitelezésénél az (V) általános képletű 0-haIogén-etil-vegyületet a (III) általános képletű amin fölös mennyiségével, adott esetben valamilyen oldószer jelenlétében reagáltatjuk. A reakciót a +20 és + 150 °C hőfoktartományban játszatjuk le. Közönséges légköri nyomáson vagy túlnyomás mellett dolgozunk. Oldószerként számításba jöhet valamennyi közömbös szerves oldószer. Ezek közé tartoznak különösen az alifás és aromás, adott esetben halogénezett szénhidrogének, így a pentán, hexán, ciklohexán, benzol, toluol, diklór-metán, kloroform, továbbá éterek, így a dietil-éter, tetrahidrofurán és a benzonitril, amidok, így a dimetil-formamid, valamint alkoholok, így a metanol, etanol, n- és i-propanol. Az alkoholok használata előnyös. Ha a találmány szerinti d) eljárás kivitelezésénél (VIII) általános képletű vegyületként 3-ciano4- -amino-fenil-glioxált és (III) általános képletű amin vegyületként 3-(4-metoxi-fenil)-2-propil-amint alkalmazunk, akkor a d) eljárás menetét az E) reakcióvázlattal szemléltethetjük. A (Vili) általános képletű vegyületek ismertek (vö. például a 4 404 222 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírással). Az R3 szubsztitensek előnyösen ugyanazokkal a jelentésekkel rendelkeznek, mint amelyeket fentebb a (I) általános képletű vegyieteknél előnyös szubsztituns jelentésekként megadtunk a következő (Vili) képletű végyületeket külön is megnevezzük: 3 -ciano4 -amino-fenil-glioxál, 3-ciano4-amino-5-klór-fenil-glioxál, 3-ciano4-amino-5-bróm-fenil-glioxál. A d) eljárás kivitelezése során a valamilyen oldószerben feloldott (VIII) képletű vegyülethez közelitőleg ekvivalens mennyiségű (II) képletű aminvegyületet adunk, majd az elegyet redukáljuk. A reakciót 0 °C és 100 °C közötti hőmérsékleten végezzük. A közönséges nyomáson végzett munka célszerű. Az eljárás kivitelezés során minden közömbös szerves oldószer alkalmazást nyerhet. Ezek közé számítanak különösen az alifás és aromás, adott esetben halogénezett szénhidrogének, így a pentán, hexán, heptán, ciklohexán, petroléter, benzin, ligroin, benzol,toluol, diklór-metán, klór-etilén, kloroform, szén-tetraklorid, klór-benzol és o-diklór-benzol továbbá az éterek, így a dietil- és a dibutil-éter, glikol-dimetil-éter és díglikol-dimetil-éter, tetrahidrofurán és dioxán, ezenkívül észterek, mint az etil-acetát és metil-acetát, valamint savnitrilek, mint például az acetonitril és a propionitril, benzo-nitril, glutásav-dinitril, továbbá amid vegyületek, mint például a dimetil-formamid, dimetil-acetamid és N-metil-pirrolidon, úgyszintén a tetrarnetilén-szulfon és a hexametil-foszforsav-triamid, továbbá alkoholok, így a metanol, etanol,n- és i-propanol. A reakció kivitelezéséhez redukálószerként szolgálhatnak: H2/katalizátor-rendszere, ahol katalizátorként a Pt02-t és a palládium-szén katalizátorokat említjük, valamint mis típusú katalizátorként komplex fémhidridek, így LiAlH4 és NaBH4 jönnek számításba. A találmány szerinti eljárással előállított hatóanyagok az állattartás hatásfokát, gazdasági teljesítményét fokozó anyagokként nyernek alkalmazást, így például a növekedés meggyorsítására és elősegítésére, a tej- és gyapjúhozam fokozására, a takarmányértékesítés és a húsminőség javítására továbbá a hús/zsír aránynak a hús javára történő módosítására. A hatóanyagokat haszonállatok, tenyészállatok, díszállatok és hobby - ból tartott állatok esetében egyaránt lehet alkalmazni. A haszon- és tenyészállatok közé számítanak például a szarvasmarhák, sertések, lovak, juhok, kecskék, nyulak, dámvadak, prémes állatok, így a nerc, a csincsilla, szárnyasok, mint például a tyúkok, libák, kacsák, pulykák, galambok, halak, mint például ponty, pisztráng, lazac, angolna, csuka, csúszómászók, így például kígyók és krokodilok. A hobbiállatok és díszállatok közé tartoznak a kutyák és a macskák, madarak, mint a papagáj és a kanári, halak, mint a dísz- és akváriumi halak, például aranyhalak. A hatóanyagokat az állatok nemétől függetlenül, valamennyi növekedési fázisban illetve teljesítményfázisban alkalmazni lehet. Kedvező, ha a hatóanyagot az intenzív növekedési és teljesítményfázisokban alkalmazzák. Az intenzív növekedési fázisoknak, illetve az intenzív teljesítmény fázisának az időtartama állatfajtánként változóan egy hónaptól 10 évig terjed. A kívánt hatás elérése céljából az állatok részére 196.741 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
